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J-GLOBAL ID：200903031407900438

チロシンキナーゼ阻害剤としての4-置換ピロロピリミジン化合物

Inventor： フランコ・バツツエテイ ,  マリア・ガブリエーラ・ブラスカ ,  アントニオ・ロンゴ ,  ダリオ・バリナーリ
Applicant, Patent owner： フアルマシア・エ・アツプジヨン・エツセ・ピー・アー
Agent (1)： 川口 義雄 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1997044207
Publication number (International publication number)：1997323995
Application date： Feb. 27, 1997
Publication date： Dec. 16, 1997
Summary：

【要約】【課題】 治療剤(特にチロシンキナーゼ阻害剤)として使用するための新規な4-置換7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン化合物を提供すること。【解決手段】 本発明のチロシンキナーゼ阻害剤として有用な、4-置換7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン誘導体は、次式(I)【化1】[式中、Xは-CH2 -、-NH-(CH2 )n -、-O-(CH2 )n -または-S-(CH2 )n -であり、ここでnは0もしくは1であり;Aはフェニル、ピリジン、テトラリン、インダン、2-オキシインドール、キノリン、イソキノリンおよびインドールから選択される単環もしくは二環であり;およびR1 〜R4 は明細書中に定義されている通りである]により示され、その医薬上許容しうる塩も包含される。

Claim (excerpt)：

式(I)【化1】[式中、Xは-CH2 -、-NH-(CH2 )n -、-O-(CH2 )n -または-S-(CH2 )n -であり、ここでnは0もしくは1であり;Aはフェニル、ピリジン、テトラリン、インダン、2-オキシインドール、キノリン、イソキノリンおよびインドールから選択される単環もしくは二環であり;Rは水素、C1 〜C4 アルキルまたはベンジルであり;R1 およびR2 のそれぞれは同一でも異なってもよく、独立して水素、ハロゲン、C1 〜C4 アルキル、C1 〜C4 アルコキシ、NR5 R6 (ここでR5 およびR6 のそれぞれは独立して水素もしくはC1 〜C4 アルキルである)、並びに未置換または1〜3個のハロゲン、トリフルオロメチル、C1 〜C4 アルキルおよびC1 〜C4 アルコキシから選択される置換基により置換されたフェニルから選択され;R3 およびR4 のそれぞれは同一でも異なってよく、独立して水素、C1 〜C4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、C1 〜C4 アルコキシ、C1 〜C4 アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノまたはトリフルオロメチルであり;Xが-NH-(CH2 )n -、-O-(CH2 )n -または-S-(CH2 )n-であり、Rが水素またはC1 〜C4 アルキルであり、且つAがフェニル、ピリジン、キノリン、イソキノリンまたはインドールであるとき、R1 およびR2 の少なくと一方は水素、ハロゲン、C1 〜C4 アルキル、C1 〜C4 アルコキシおよび上記NR5 R6 以外のものであり;Xが-NH-であり、Aがフェニルであり、R1 およびR2 の一方が水素、C1〜C4 アルキル、あるいは未置換またはハロゲン、トリフルオロメチル、C1 〜C4 アルキルもしくはC1 〜C4 アルコキシにより置換されたフェニルであり、他方がC1 〜C4 アルキル、あるいは未置換またはハロゲン、トリフルオロメチル、C1 〜C4 アルキルもしくはC1 〜C4 アルコキシにより置換されたフェニルであり、且つR3 およびR4 がハロゲン、トリフルオロメチル、C1 〜C4 アルキルまたはC1 〜C4 アルコキシであるとき、Rは水素以外のものである]の4-置換7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン誘導体である化合物またはその医薬上許容しうる塩。

IPC (5)：

C07D487/04 140 ,  A61K 31/505 ABC ,  A61K 31/505 ABX ,  A61K 31/505 ADA ,  A61K 31/505 ADU

FI (5)：

C07D487/04 140 ,  A61K 31/505 ABC ,  A61K 31/505 ABX ,  A61K 31/505 ADA ,  A61K 31/505 ADU