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J-GLOBAL ID：200903032031559892

低毒性の常磁性金属のキレート錯体

Inventor： フルヴィオ・ウッゲリ ,  フランコ・フェデリ ,  アレッサンドロ・マイオッチ ,  マウリツィオ・フランツィーニ ,  マリオ・ヴァートゥアニ
Applicant, Patent owner： ブラッコ エッセ ピ ア
Agent (1)： 津国 肇 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1998106097
Publication number (International publication number)：1999021279
Application date： Apr. 16, 1998
Publication date： Jan. 26, 1999
Summary：

【要約】【課題】 常磁性金属イオンに対して高い安定性を有し、毒性が低く、良好なrelaxivityと低い有効投与量を有するキレート剤を提供する。【解決手段】 式:【化36】〔式中、Rは、(C1 -C15)直鎖もしくは分岐鎖状のアルキル鎖など;R1 は、水素原子など;R2 は、水素原子など;R3 は、水素原子など;R4 は、R3と同じ定義などを有する〕で示される化合物、そのキレート錯体、およびその塩;それを含む診断用医薬組成物;ならびにその製造方法。

Claim (excerpt)：

ラセミおよび光学的に活性な形の式(I):【化1】〔式中、Rは、(C1 -C15)直鎖もしくは分岐鎖状のアルキル鎖(これは、場合により1つ以上の酸素、窒素、もしくは硫黄原子、または-CO-、-CONH-、-NHCO-、-SO-、-SO2 -、もしくは-SO2 NH-基により中断されているか、あるいは場合により1つ以上のNH2 、OH、ハロゲン、あるいはCOOH基、または対応するエステルもしくはアミド誘導体により置換されている)であり;該鎖は、場合により1つ以上の5-もしくは6員の環式の飽和炭素環または複素環式基で中断および/または置換されており、ここで該環式基は、場合により同一または異なる1つ以上の基:Xで置換されており、Xは、-OH、ハロゲン、-NH2 、-NHR5 、-N(R5)2 、-O-R5、-S-R5 、または-CO-R5 (R5 は、同一または異なって、場合により1つ以上のヒドロキシル、アルコキシ、またはカルボキシル基で置換された(C1 -C5)直鎖または分岐鎖状のアルキルである)であるか、あるいはXは、COOH基、またはそのエステルもしくはアミド誘導体であるか、あるいはXは、-SO3 H基、またはそのアミド誘導体であり;R1 は、同一または異なって、水素原子または-CH2 OH基であり、ただし、-Rは、非置換アルキル、-CH2 COOH、または基:【化2】ではなく、-R1 置換基のうち少なくとも2つは、-CH2 OHである〕で示される化合物、および式(I)の化合物の、原子番号20〜31、39、42〜44、49、57〜83の金属元素の二価または三価イオンとのキレート錯体、ならびに第一級、第二級、第三級アミン、もしくは塩基性アミノ酸から選択される生理学的に許容しうる有機塩基、あるいは無機塩基(このカチオンは、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウムまたはこれらの混合物である)、あるいはアセタート、スクシナート、シトラート、フマラート、マレアート、もしくはオキサラートから選択される生理学的に許容しうる有機酸のアニオン、あるいはハロゲン化水素のアニオン、または硫酸イオンから選択される生理学的に許容しうる無機酸のアニオンとの生理学的に許容しうる塩。

IPC (4)：

C07D257/02 ,  A61K 49/00 ,  C07F 5/00 ,  C07D401/06 257

FI (4)：

C07D257/02 ,  A61K 49/00 C ,  C07F 5/00 D ,  C07D401/06 257

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• 特表平3-501848
  
• 6員環を有する巨大環式テトラアザ化合物、その製法及びこれを含有する薬剤
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平3-002602   Applicant：シエーリングアクチエンゲゼルシヤフト
• 特表平5-503519