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J-GLOBAL ID：200903032508910910

アミド系化合物を有効成分とする脂肪蓄積抑制剤

Inventor： 立川 伸子 ,  大坪 嗣輝 ,  村上 裕子
Applicant, Patent owner： 住友製薬株式会社 ,  住友化学工業株式会社
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1999237907
Publication number (International publication number)：2001064176
Application date： Aug. 25, 1999
Publication date： Mar. 13, 2001
Summary：

【要約】【課題】 脂肪細胞における脂肪蓄積を抑制する作用を有し、脂肪組織の増大およびそれに伴う種々の疾患の予防、治療に有用な薬剤を提供する。【解決手段】 一般式(1):【化1】[式中、R1は、水素原子、C1-4アルキル基等を、R2は水素原子、C1-4アルキル基等を、R3は水素原子、C1-4アルキル基を、R4は、水素原子、C1-4アルキル基等を、R5は水素原子、水酸基等を、R6は、水素原子、C3-6シクロアルキル基等を、mは、1または2を、nは、1〜4を、Aはピラゾール-5-イル基等を、XおよびZは、酸素原子または硫黄原子を、Yは、酸素原子もしくは硫黄原子等を、環Bは、ベンゼン環、ピリジン環等を表す。]で表される化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬学的に許容される塩を含有する脂肪蓄積抑制剤。

Claim (excerpt)：

一般式(1):【化1】[式中、R1は、水素原子、炭素数1〜4のアルキル基または全炭素数が1〜8のアルカノイル基を表す。R2は水素原子、炭素数1〜4のアルキル基またはシアノ基を表す。R3は水素原子または炭素数1〜4のアルキル基を表す。R4は、複数ある場合にはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子または炭素数1〜4のアルキル基を表す。R5は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、炭素数3〜8のシクロアルキル基、炭素数6〜10のアリール基、全炭素数が2〜8のアルコキシ置換アルキル基、全炭素数が2〜8のアルキルチオ置換アルキル基、全炭素数が2〜8のハロアルキルチオ置換アルキル基、炭素数1〜8の式:-NHR51で表される基、全炭素数が2〜16の式:-NR52R53で表される基、炭素数1〜8の式:-NHCOR54で表される基、炭素数1〜8の式:-N=CR54R55で表される基、全炭素数が2〜8の式:-N=CHNHR52で表される基、全炭素数が3〜8の式:-N=C(CH3)NHR52で表される基、全炭素数が3〜16の式:-N=CHNR52R53で表される基、全炭素数が4〜16の式:-N=C(CH3)NR52R53で表される基もしくは炭素数1〜8の式:-NHSO2R51で表される基、または式:-R56、-OR56、-SR56、-SOR51、-SO2R51もしくは-OSO2R51で表される基(R51は炭素数1〜8のアルキル基または炭素数1〜8のハロアルキル基を表し、R52およびR53は、それぞれ独立して炭素数1〜8のアルキル基を表し、R54およびR55は、それぞれ独立して、水素原子または炭素数1〜8のアルキル基を表し、R56は、炭素数1〜8のアルキル基、炭素数1〜8のハロアルキル基、炭素数2〜8のアルケニル基、炭素数2〜8のハロアルケニル基、炭素数2〜8のアルキニル基または炭素数4〜8のアルキニルアルケニル基を表す)で表される基を表す。R6は、複数ある場合にはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、炭素数3〜6のシクロアルキル基もしくは全炭素数が2〜3のアルコキシ置換アルキル基、または式:-R61、-OR61、-SR61、-SOR62、-SO2R62、-OSO2R62で表される基(式中、R61は炭素数1〜3のアルキル基、炭素数1〜3のハロアルキル基、炭素数2〜6のアルケニル基、炭素数2〜6のハロアルケニル基または炭素数2〜6のアルキニル基を、R62は炭素数1〜3のアルキル基または炭素数1〜3のハロアルキル基を表す)を表す。また、R5とR6とが隣接する場合、両末端で結合することにより5員環または6員環を形成していてもよく、これらの環は飽和または不飽和であり、酸素原子または硫黄原子を0〜2個環内に含み、ハロゲン原子もしくは炭素数1〜4のアルキル基で置換されていてもよい。mは、1または2の整数を表す。nは、1〜4の整数を表す。Aは式:【化2】で示される基を表す。R7、R10、R11およびR12は、それぞれ独立して水素原子、炭素数1〜4のアルキル基または炭素数1〜4のハロアルキル基を表す。R8およびR9は、それぞれ独立して水素原子もしくはハロゲン原子、または式:-R81もしくは-OR81(R81は炭素数1〜6のアルキル基、炭素数1〜6のハロアルキル基、炭素数3〜6のシクロアルキル基または置換されていてもよいフェニル基を表す)で表される基を表す。また、R8とR9とが隣接する場合、両末端で結合することにより、飽和の5員環または飽和の6員環を形成していてもよく、これらの環は炭素数1〜4のアルキル基で置換されていてもよい。XおよびZは、それぞれ独立して酸素原子または硫黄原子を表す。Yは、酸素原子もしくは硫黄原子、または式:-SO-、-SO2-、-CH2-、-OCH2-もしくは-NR13-(R13は水素原子またはアルキル基を表す)で表される基を表す。環Bは、ベンゼン環、ピリジン環またはシクロヘキサン環を表す。]で表される化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬学的に許容される塩を含有する脂肪蓄積抑制剤。

IPC (18)：

A61K 31/415 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/416 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/433 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

FI (18)：

A61K 31/415 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/416 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/433 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 C ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

F-Term (41)：

4C033AD03 ,  4C033AD20 ,  4C036AD04 ,  4C036AD23 ,  4C036AD30 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC02 ,  4C056AD01 ,  4C056AE03 ,  4C056BA03 ,  4C056BB14 ,  4C056BC01 ,  4C063AA01 ,  4C063BB07 ,  4C063CC22 ,  4C063CC76 ,  4C063CC81 ,  4C063CC82 ,  4C063CC94 ,  4C063DD12 ,  4C063DD22 ,  4C063DD52 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BC36 ,  4C086BC37 ,  4C086BC69 ,  4C086BC82 ,  4C086BC85 ,  4C086GA02 ,  4C086GA03 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZC33 ,  4C086ZC35