プロプラノロールの時限徐放性多粒子剤型

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (5)：熊倉禎男 , 小川信夫 , 箱田篤 , 浅井賢治 , 平山孝二
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2003532041
Publication number (International publication number)：2005508922
Application date： Oct. 02, 2002
Publication date： Apr. 07, 2005
Summary：

概日放出方法で人体に薬物を送達するための単一剤型であって、例えばカプセル等は、プロプラノロール-含有粒子(ビーズ、錠剤、顆粒など)の1種以上の集団を含んでいる。それぞれのビーズ集団は、予定された3〜5時間の遅延時間ありで、又はなしで、あらかじめ指定された迅速放出又は徐放特性を示す。そのような概日リズム放出の心血管薬物送達システムは、血漿濃度-時間特性を提供するよう予定されており、これは、日中の生理的要求に従って変動し、すなわち、概日リズム及び心血管疾患の重症性症状を模倣し、薬物動態学的もしくは薬動力学的な状況及びinvitro/invivo相関に基づいて予測される。

Claim (excerpt)：

時限徐放性(TSR)ビーズを含む医薬剤型であって、前記TSRビーズが、 a.プロプラノロール又は医薬的に許容しうるその塩を含む核粒子、 b.前記核を囲み、薬物放出を維持するエチルセルロースを含む第一の膜、及び c.エチルセルロースと腸溶性ポリマーとの混合物を含む第二の外側の膜であって、薬物放出前に遅延時間をもたらす第二の膜を含み、 d.前記TSRビーズが、2段階溶解媒体(37°C下0.1NのHCl 700ml中で、まず2時間、その後200MLのpH調整剤の添加によって得られたpH6.8下での溶解)を用いた50rpmでのUSPII型装置で試験した場合、以下の、 2時間後、全プロプラノロールの0-20%が放出され、 4時間後、全プロプラノロールの5-35%が放出され、 6時間後、全プロプラノロールの10-60%が放出され、 10時間後、全プロプラノロールの40-90%が放出され、及び 16時間後、全プロプラノロールの60%以上が放出されるパターンに実質的に対応する溶解特性を示すことを特徴とする医薬剤型。

IPC (8)：

A61K31/138 , A61K9/14 , A61K47/14 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K47/44 , A61P9/00

FI (8)：

A61K31/138 , A61K9/14 , A61K47/14 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K47/44 , A61P9/00

F-Term (26)：

4C076AA31 , 4C076AA32 , 4C076BB01 , 4C076CC11 , 4C076DD46G , 4C076EE02H , 4C076EE06G , 4C076EE12H , 4C076EE32H , 4C076EE33H , 4C076EE51G , 4C076EE51H , 4C076FF27 , 4C076FF31 , 4C076FF68 , 4C076GG12 , 4C076GG16 , 4C206AA01 , 4C206FA19 , 4C206MA03 , 4C206MA05 , 4C206MA61 , 4C206MA72 , 4C206NA05 , 4C206NA12 , 4C206ZA36

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

徐放性薬剤
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平7-263240 Applicant：カイナフオーム・テクノロジー・インコーポレイテツド
特開昭62-246513
特開平2-289512

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