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J-GLOBAL ID：200903032998964568

抗腫瘍剤としてのフェノール置換ジホスホネートの使用

Inventor： ナイザー,エリック ,  ベンゼン,クレイグ,レイ ,  ヌイアン,ラーン,マーン ,  セルラード,ジーン-リュック ,  ファン,ハイアー,トラング ,  フラッチ,ジーン
Applicant, Patent owner： シンファー エス.アー.
Agent (1)： 石川 泰男
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997507232
Publication number (International publication number)：1999511127
Application date： Jul. 26, 1996
Publication date： Sep. 28, 1999
Summary：

【要約】本発明は、腫瘍性疾患、特にras依存性の癌を治療または予防する医薬品を生産するために、式(I)の化合物群から選択されたフェノール置換gem-ジホスホネートを使用する。ここで、Z1、Z2、Z3およびZ4は、同一かまたは異なっており、OR(ここでRはH、1-8個の炭素原子を有する直鎖、分枝鎖または環状のアルキル基である)、OM(ここでMは陽イオンである)、NR2(ここでRは上で規定したのと同じ意味を有する)であり、Z1、Z2およびZ3、Z4は、2-8個の炭素原子を有するアルキリデンジオキシ環を形成していてよい。X1およびX2は、同一かまたは異なっており、H、ハロゲン原子、1-8個の炭素原子を有する直鎖、分枝鎖または環状のアルキル基またはアルコキシ基である。X3は、H、1-4個の炭素原子を有するアルキル基R1、アシル基C(O)R1、カルバミル基C(O)NHR1(ここでR1は上記したものである)である。X3Oと、他の二つの置換基X1とX2との一方とは、1-4個の炭素原子を有するアルキリデンジオキシ環を形成していてよい。Aは、-CH=CH-CH2-、-(CH2)n-、-O(CH2)n-、-S-、-SO2-、-S(CH2)n-、-SO2(CH2)n(ここで、nは1-7の整数である)、またはBと共に式-(CH=CH)k-(CH2)d-CH=のアルキリデン基を形成する(ここでkは0または1であり、dは0-4の整数である)。Bは、H、1-4の炭素原子を有するアルキル基である。tは、0または1であり、ただしAが(CH=CH)k-(CH2)d-CH=(ここでkとdとは前記している)である場合のみにtが0である。

Claim (excerpt)：

腫瘍性疾患を治療または予防する医薬品を生産するために、式(I)の化合物群から選択されたフェノール置換gem-ジホスホネートを使用する方法。〔ここで、 Z1、Z2、Z3およびZ4は、同一かまたは異なっており、 OR(ここでRはH、1-8個の炭素原子を有する直鎖、分枝鎖または環状のアルキル基である)、 OM(ここでMは陽イオンである)、 NR2(ここでRは上で規定したのと同じ意味を有する)であり、 Z1、Z2およびZ3、Z4は、2-8個の炭素原子を有するアルキリデンジオキシ環を形成していてよい。 X1およびX2は、同一かまたは異なっており、H、ハロゲン原子、1-8個の炭素原子を有する直鎖、分枝鎖または環状のアルキル基またはアルコキシ基である。 X3は、H、1-4個の炭素原子を有するアルキル基R1、アシル基C(O)R1、カルバミル基C(O)NHR1(ここでR1は上記したものである)である。X3Oと、他の二つの置換基X1とX2との一方とは、1-4個の炭素原子を有するアルキリデンジオキシ環を形成していてよい。 Aは、-CH=CH-CH2-、-(CH2)n-、-O(CH2)n-、-S-、-SO2-、-S(CH2)n-、-SO2(CH2)n(ここで、nは1-7の整数である)、またはBと共に式-(CH=CH)k-(CH2)d-CH=のアルキリデン基を形成する(ここでkは0または1であり、dは0-4の整数である)。 Bは、H、1-4の炭素原子を有するアルキル基である。 tは、0または1であり、ただしAが(CH=CH)k-(CH2)d-CH=(ここでkとdとは前記している)である場合のみにtが0である。〕

IPC (3)：

A61K 31/66 ,  A61K 31/00 635 ,  C07F 9/40

FI (3)：

A61K 31/66 ,  A61K 31/00 635 ,  C07F 9/40 E

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (5)

• ras関連癌の治療および予防剤
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平4-272809   Applicant：イー・アール・スクイブ・アンド・サンズ・インコーポレイテッド
• RASガン遺伝子誘発腫瘍性形質転換遮断剤
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平4-272813   Applicant：イー・アール・スクイブ・アンド・サンズ・インコーポレイテッド
• 特開平3-077894
  
• 特開平2-022285
  
• 哺乳動物中の結合組織マトリックス蛋白質成分の劣化の抑制
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平8-523286   Applicant：テロネン,オリペッカ, ソルサ,ティモアルト, サロ,トゥーラアンネリ

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• J. Med. Chem., 1987, Vol.30/No.8, p.1426-1433
• Tetrahedron, 1974, Vol.30, p.301-305
• Phosphorus, Sulfur, and Silicon, 1992, Vol.69, p.75-81