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J-GLOBAL ID：200903033055144126

ビンブラスチン合成用中間体類、それらの製法、およびビンブラスチン類の合成方法

Inventor： 福山 透 ,  徳山 英利 ,  横島 聡
Applicant, Patent owner： 科学技術振興事業団
Agent (1)： 宮本 晴視
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2001254108
Publication number (International publication number)：2003064084
Application date： Aug. 24, 2001
Publication date： Mar. 05, 2003
Summary：

【要約】【課題】 天然型ビンブラスチンおよびその類縁体の効率的な製法の確立、特に、カルボメトキシベルバナミン部位を形成するのに有用な中間体類の提供とその中間体の効率的な製法の確立【解決手段】 一般式Aからなるビンブラスチン合成に有用な中間体。【化1】(式中R1、R2、R3およびR4は、H、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン、低級パーフルオロアルキル基、低級アルキルチオ基、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ-又はジ-アルキルまたはアシルアミノ基、低級アルキルまたはアリ-ルスルホニルオキシ基から独立に選択される基である。R5はHまたは低級アルキル基または置換または非置換アリール基、R6は炭素数4までのアルキル基、R7、R8は置換または非置換のアリール基、R9はアシル基またはトリアルキルシリル基である。)チオアニリドのラジカル環化反応を用いるインドール合成法および2-ニトロベンゼンスルホンアミドの分子内アルキル化を用いた11員環形成法を組み込んだ温和な条件条件で進行する高収率な前記一般式Aの製造方法。

Claim (excerpt)：

一般式Aからなるビンブラスチン合成用中間体。【化1】(式中R1、R2、R3およびR4は、H、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン、低級パーフルオロアルキル基、低級アルキルチオ基、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ-又はジ-アルキルまたはアシルアミノ基、低級アルキルまたはアリ-ルスルホニルオキシ基から独立に選択される基である。R5はHまたは低級アルキル基または置換または非置換アリール基、R6は炭素数4までのアルキル基、R7、R8は置換または非置換のアリール基、R9はアシル基またはトリアルキルシリル基である。)

IPC (3)：

C07D519/04 ,  C07D487/04 157 ,  C07F 7/18

FI (5)：

C07D519/04 ,  C07D487/04 157 ,  C07F 7/18 J ,  C07F 7/18 V ,  C07F 7/18 W

F-Term (22)：

4C050AA01 ,  4C050AA07 ,  4C050BB04 ,  4C050CC12 ,  4C050EE02 ,  4C050FF02 ,  4C050FF03 ,  4C050GG03 ,  4C050HH01 ,  4C050HH04 ,  4C072QQ03 ,  4C072UU01 ,  4H049VN01 ,  4H049VP01 ,  4H049VP02 ,  4H049VP03 ,  4H049VQ05 ,  4H049VQ07 ,  4H049VQ20 ,  4H049VR23 ,  4H049VR41 ,  4H049VU36