血管形成および/または脈管形成に関連した疾患を治療するための化合物

Inventor： , , , ,
Applicant, Patent owner： ,
Agent (1)：平木祐輔 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995521376
Publication number (International publication number)：1997508642
Application date： Feb. 09, 1995
Publication date： Sep. 02, 1997
Summary：

【要約】本発明は、血管形成および脈管形成を調節および/またはモジュレートするためにチロシンキナーゼシグナル伝達、特にKDR/FLK-1受容体シグナル伝達をモジュレートする能力がある有機分子に関する。本発明は、一部において、KDR/FLK-1チロシンキナーゼ受容体の発現が内皮細胞に関係するという知見と、血管内皮細胞増殖因子(VEGF)がFLK-1の高親和性リガンドとして同定されたことに基づく。これらの結果は血管形成および脈管形成の際のシグナル伝達系におけるKDR/FLK-1の重要な役割を示す。さらに、FLK-1を発現する宿主細胞の遺伝子工学的作製と、発現されたFLK-1を用いることによってアゴニストまたはアンタゴニスト活性によりFLK-1モジュレーションに関与する作用剤やVEGF類似体を評価しスクリーニングする方法も記載される。本発明はまた、開示された化合物を用いて血管形成および脈管形成に関係した疾患、例えば、がん、糖尿病、血管腫およびカポジ肉腫を治療する方法に関する。

Claim (excerpt)：

次式を有する化合物およびその薬学的に許容される塩: 式中、 R1はイソプロピル、t-ブチル、Br、OHまたはメチルであり、 R2はOHであり、 R3は2-プロピル、t-ブチル、OH、Hまたはメチルであり、そして R4は(E)1-シアノ-2-[(3,5- ジイソプロピル-4- ヒドロキシ)フェニル]エテニル- スルホニル、アミノチオカルボニル、シアノメチルスルホニル、(3- アミノ-4- シアノ)ピラゾ-5- イル、(1- フェニル)-n-プロピルアミノチオカルボニル、(E)[[[4-[1-シアノ-2-(3,4-ジヒドロキシ)フェニル]エテニル]カルボニルアミノ]-n-ブチル]アミノカルボニル、2[[2- シアノ-1-(3,4-ジヒドロキシ)フェニル]エチレニル]]スルホニルまたはヒドロキシカルボニルである。

IPC (25)：

C07C255/34 , A61K 31/245 ADP , A61K 31/275 ABN , A61K 31/38 ACJ , A61K 31/38 ADA , A61K 31/40 ACD , A61K 31/415 ABL , A61K 31/42 ACV , A61K 31/505 ADU , C07C229/60 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C327/44 , C07D209/20 , C07D231/38 , C07D239/93 , C07D239/94 , C07D261/08 , C07D333/42 , C07D403/06 207 , C07D487/04 144 , C07D491/052 , C12N 15/09 , G01N 33/53 , G01N 33/566

FI (26)：

C07C255/34 , A61K 31/245 ADP , A61K 31/275 ABN , A61K 31/38 ACJ , A61K 31/38 ADA , A61K 31/40 ACD , A61K 31/415 ABL , A61K 31/42 ACV , A61K 31/505 ADU , C07C229/60 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C327/44 , C07D209/20 , C07D231/38 B , C07D239/93 , C07D239/94 , C07D261/08 , C07D333/42 , C07D403/06 207 , C07D487/04 144 , C07D491/052 , G01N 33/53 D , G01N 33/53 Z , G01N 33/566 , C12N 15/00 A

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