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J-GLOBAL ID：200903035173147639

金属タンパク質分解酵素阻害剤

Inventor： フロイド クリストファー デイヴィッド ,  ベケット レイモンド ポール ,  ウィッタカー マーク ,  ミラー アンドリュー
Applicant, Patent owner： ブリティッシュ バイオテック ファーマシューティカルズ リミテッド
Agent (1)： 野河 信太郎
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997506444
Publication number (International publication number)：1999510140
Application date： Jul. 22, 1996
Publication date： Sep. 07, 1999
Summary：

【要約】一般式(I)の化合物{式中、Xは式(II)又は(III)の基であり、R2、R1、R21、R3、R4及びR5は明細書中に定義のとおりである}は、金属タンパク質分解酵素阻害剤である。

Claim (excerpt)：

一般式Iの化合物{式中、Xは式(II)又は(III)の基であり; R2は、基-(Alk)m-(Q)n-Z〔m及びnは個々に0又は1であり、Alkは(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル又は(C2-C6)アルキニルを示し、Qは-O-、-S-、-SO-又は-SO2-を示し、かつZは水素、アシル又は任意に置換された(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C6)アルケニル、(C3-C7)シクロアルケニル、フェニル又は複素環基を示す〕であり、 R1は、水素又はアシルであり、 R21は、(i)Xが式(II)の基である場合に、水素もしくは上記に定義されるような基R2、又は(ii)Xが式(III)の基である場合に上記に定義される基R2であり、 R3は、いずれかの官能基が保護されていてもよい天然又は非天然のα-アミノ酸の側鎖であり、 R4は、フェニル、又はいずれかの環の窒素原子が窒素酸化物として酸化されていてもよく、任意にベンゼン環もしくは5、6あるいは7員の複素環式環に融合してもよく、かつ環のいずれかが(a) 水酸基、ハロゲン、-CN、-CO2H、-CO2(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル-CO2(C1-C6)アルキル、-CONH2、-CONH(C1-C6)アルキル、-CON((C1-C6)アルキル)2、-CHO、-CH2OH、-(C1-C4)パーフルオロアルキル、-O(C1-C6)アルキル、-S(C1-C6)アルキル、-SO(C1-C6)アルキル、-SO2(C1-C6)アルキル、-NO2、-NH2、-NH(C1-C6)アルキル、-N((C1-C6)アルキル)2及び-NHCO(C1-C6)アルキルから個々に選択される1以上の置換基、又は(b) (C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、(C3-C8)シクロアルキル、(C4-C8)シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリールメチル〔基のいずれかは、ハロゲン、水酸基、アミノ、カルボキシル、(C1-C4)パーフルオロアルキル、(C1-C6)アルキル、-O(C1-C6)アルキルあるいは-S(C1-C6)アルキルから選択される1以上の置換基で任意に置換されていてもよい〕から選択される基、で任意に置換されていてもよい5又は6員のヘテロアリール環であり、 R5は、水素又は(C1-C6)アルキル基である}又はそれらの塩、水和物又は溶媒和物。

IPC (9)：

C07K 5/062 ,  A61K 31/00 601 ,  A61K 31/00 617 ,  A61K 31/00 627 ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 38/00 ,  C07K 5/065

FI (9)：

C07K 5/062 ,  A61K 31/00 601 B ,  A61K 31/00 617 ,  A61K 31/00 627 A ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 629 A ,  A61K 31/00 635 B ,  C07K 5/065 ,  A61K 37/02