Pat

J-GLOBAL ID：200903035811538349

三環式誘導体、その製造方法及び温血動物において抗癌作用を発生させるために使用する薬剤学的組成物

Inventor： アンドリュー ジョン バーカー
Applicant, Patent owner： ゼネカ・リミテッド
Agent (1)： 矢野 敏雄 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994167081
Publication number (International publication number)：1995053556
Application date： Jul. 19, 1994
Publication date： Feb. 28, 1995
Summary：

【要約】【目的】 キナゾリン環を有する三環式誘導体【構成】 該誘導体は、式I:【化1】[式中R1及びR2は一緒に場合により置換された次式の基:-N=CH-NH-、N=CH-O-、-N=CH-S-、-N=N-NH-、-NH-N=CH-、-NH-CH=CH-、-NH-CO-NH-、-NH-CO-O-、-NH-CO-S-、-NH-NH-CO-、-N=CH-CH=N-、-N=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-N=CH-CH=N-、-NH-CO-CH=CH-又は-N=CH-CO-NH-を形成し、mは1,2又は3であり、Rは水素、ハロゲノ及び(1-4C)アルキルである]で示される構造を有する。【効果】 該化合物は受容体チロシンキナーゼ阻害性を有し、癌治療に用いられる。

Claim (excerpt)：

式I:【化1】[式中R1及びR2は一緒になって式:-N=CH-NH-、-N=CH-O-、-N=CH-S-、-N=N-NH-、-NH-N=CH-、-NH-CH=CH-、-NH-CO-NH-、-NH-CO-O-、-NH-CO-S-、-NH-NH-CO-、-N=CH-CH=CH-、-N=N-CH=CH-、-N=-CH-N=CH-、-N=CH-CH=N-、-NH-CO-CH=CH-又は-N=CH-CO-NH-の基を形成し(どの場合も窒素原子はキナゾリン環の6位に配置されている)、このように形成された5又は6員環は場合により1個又は2個の置換基を有していてもよく、有効窒素原子における任意の置換基は(1-4C)アルキル、(3-4C)アルケニル、(3-4C)アルキニル、ハロゲノ-(1-4C)アルキル、ヒドロキシ-(1-4C)アルキル、(2-4C)アルカノイルオキシ-(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ-(1-4C)アルキル、シアノ-(1-4C)アルキル、アミノ-(1-4C)アルキル、(1-4C)アルキルアミノ-(1-4C)アルキル及びジ-[(1-4C)アルキル]アミノ-(1-4C)アルキルから選択され、有効炭素原子における任意の置換基はハロゲノ、アミノ、ヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、(1-4C)アルキル、(2-4C)アルケニル、(2-4C)アルキニル、(1-4C)アルコキシ、(1-4C)アルキルチオ、(1-4C)アルキルスルフィニル、(1-4C)アルキルスルホニル、(1-4C)アルキルアミノ、ジ-[(1-4C)アルキル]アミノ、(2-4C)アルカノイル、N-(1-4C)アルキルカルバモイル、N,N-ジ-[(1-4C)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ-(1-4C)アルキル、ヒドロキシ-(1-4C)アルキル、(2-4C)アルカノイルオキシ-(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ-(1-4C)アルキル、シアノ-(1-4C)アルキル、アミノ-(1-4C)アルキル、(1-4C)アルキルアミノ-(1-4C)アルキル及びジ-[(1-4C)アルキル]アミノ-(1-4C)アルキルから選択され;mは整数1、2又は3であり、各R3は独立的に水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ、(1-4C)アルキルアミノ、ジ-[(1-4C)アルキル]アミノ又は(2-4C)アルカノイルアミノである]で示される三環式誘導体又はその薬剤学的認容性塩。

IPC (9)：

C07D471/04 116 ,  A61K 31/505 ADU ,  C07D487/04 140 ,  C07D487/04 141 ,  C07D487/04 144 ,  C07D487/04 145 ,  C07D487/04 147 ,  C07D498/04 105 ,  C07D513/04 351