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J-GLOBAL ID：200903036127163707

ヘテロ環含有カルボン酸誘導体

Inventor： 吉村 寛幸 ,  永井 光雄 ,  日比 滋樹 ,  菊地 浩一 ,  菱沼 宇春 ,  永川 純一 ,  浅田 誠 ,  宮本 憲優 ,  飛弾 隆之 ,  小笠原 愛智 ,  山津 功
Applicant, Patent owner： エーザイ株式会社
Agent (1)： 古谷 馨 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993321517
Publication number (International publication number)：1994271545
Application date： Dec. 21, 1993
Publication date： Sep. 27, 1994
Summary：

【要約】【目的】 レチノイドに対する拮抗作用を有する化合物を提供する。【構成】 ヘテロ環含カルボン酸誘導体またはその生理的に認容性の塩である。好ましい化合物としては、4-[4,5,7,8,9,10-ヘキサヒドロ-7,7,10,10-テトラメチル-1-(3-ピリジルメチル)アントラ[1,2-b]ピロール-3-イル]安息香酸等を挙げることができる。本発明にかかる化合物は強力なRARsへの結合能力を示し、各種角質化異常症、慢性関節リウマチ等の各種疾患の治療に有効である。

Claim (excerpt)：

一般式(I)で表される化合物またはそれらの生理的に認容性の塩。【化1】〔式中、環Dは次の式【化2】{式中、R1及びR2は同一または相異なる水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、置換基を有していてもよいシクロアルキルオキシ基、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールオキシ基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、またはR1とR2が一緒になって形成する、低級アルキル基により置換された5〜7員のシクロアルキル環或いはこのシクロアルキル環を構成する炭素原子をS、O、SO、SO2、NR3(R3は水素原子または低級アルキル基を意味する。)で置き換えた複素環を示し、Ra及びRbは同一または相異なる水素原子、低級アルキル基または低級アルコキシ基を示す。}で表される基から選ばれる基を示す。Aは、O、S、SO2、NR3(R3は前記の意味を示す。)またはCR4R5(R4、R5は同一または相異なる水素原子または低級アルキル基を意味する。)を示し、Eは(CH2)n(nは0、1または2を示す。)、CHCH3、C(CH3)2を示し、破線部分は単結合または二重結合を意味する。環Bは次の式【化3】{式中、Raは前記の意味を有し、R6は水素原子、低級アルキル基、アルケニルアルキル基、アルキニルアルキル基、架橋環式炭化水素基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキルアルキル基、低級アルコキシアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいアリールアルキル基または置換基を有していてもよいヘテロアリールアルキル基を表し、R7は次の式【化4】(式中環Gは、置換基を有していてもよいフェニレン基またはヘテロ原子1または2個を含む5または6員複素環基であり、R8は水素原子、水酸基、低級アルコキシ基、モルホリルアルキルオキシ基または-NR9R10(式中R9、R10は同一または相異なる水素原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ヒドロキシルアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基またはR9、R10は、それらが結合している窒素原子と一緒になって窒素、酸素または硫黄原子を含んでもよい環を形成することができる。)を示す。)で表される基を示し、R11は式【化5】(式中、R8は前記の意味を示す。)で表される基を示す。}で表される基から選ばれる基を示す。〕

IPC (48)：

C07D231/54 ,  C07C 69/76 ,  C07D209/56 ,  C07D209/58 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D221/18 ,  C07D235/02 ,  C07D261/20 ,  C07D277/60 ,  C07D307/77 ,  C07D307/92 ,  C07D311/92 101 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D335/06 ,  C07D401/06 209 ,  C07D401/06 231 ,  C07D405/06 209 ,  C07D417/04 209 ,  C07D471/04 104 ,  C07D471/04 105 ,  C07D471/04 107 ,  C07D471/04 112 ,  C07D471/04 121 ,  C07D487/04 150 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 111 ,  C07D495/04 108 ,  C07D495/04 111 ,  C07D498/04 101 ,  C07D498/04 103 ,  C07D498/04 105 ,  C07D498/04 108 ,  C07D513/04 301 ,  C07D513/04 325 ,  C07D513/04 343 ,  C07D513/04 361 ,  A61K 31/34 ABG ,  A61K 31/38 AEG ,  A61K 31/40 ABB ,  A61K 31/415 ACS ,  A61K 31/42 ABE ,  A61K 31/425 ADU ,  A61K 31/44 ADA ,  A61K 31/47 ADT