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J-GLOBAL ID：200903036334495019

スルホンアミド類および薬物としてのそれらの使用

Inventor： カスパー・ブリ ,  マルテイヌ・クローゼル ,  バルター・フイシユリ ,  ジヨルジユ・ヒルト ,  ベルント-ミヒヤエル・レフラー ,  ヘンリ・ラムツ
Applicant, Patent owner： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
Agent (1)： 小田島 平吉
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992174993
Publication number (International publication number)：1993222003
Application date： Jun. 10, 1992
Publication date： Aug. 31, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式Iで表わされるスルホンアミド類およびそれらの塩,ならびに該化合物を含有する製剤学的調製物。〔式中,R1はH,W,AlK,U-AlK,CF3;R2はH,W,O-AlK,CF3,O-CH2-COORa;R3はH,W,AlK,U-AlK,CF3等;R4はH,AlK,U-AlK,CF3,アリール等;R5はH,AlK,CO-AlK,ベンゾイル等;R6〜R9はH,W,AlK,U′-AlK,CF3等;Zは-U-,-(CH2)2-,-CO-等;X,Yは-U-,-NH-であり;又,R2とR3,R7とR6,R7とR8は一緒になって,ブタジエニル又は-O-(CH2)1〜2-O-等を形成し,Ra,RbはH,AlK,Uは酸素又はイオウ,Wはハロゲン,AlKは低級アルキルである。n=1,2,3〕【効果】 上記化合物は循環の疾患,ことに高血圧症,虚血,血管痙攣,狭心症の処置薬物を調製するための活性成分として使用できる。

Claim (excerpt)：

式【化1】式中、R1は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルであり、R2は水素、ハロゲン、低級アルコキシ、トリフルオロメチルまたは-OCH2COORaであり、そしてR3は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルキルチオ、トリフルオロメチル、シクロアルキル、低級アルコキシまたはトリフルオロメチルであるか、あるいはR2およびR3は一緒になってブタンジエニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシまたはイソプロピリデンジオキシであり、R4は水素、低級アルキル、シクロアルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルチオ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルコキシ、低級アルコキシ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルコキシ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルコキシ-低級アルコキシ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、2-メトキシ-3-ヒドロキシプロポキシ、2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピル、アミノ-低級アルキル、低級アルキルアミノ-低級アルキル、ジ-低級アルキルアミノ-低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-低級アルキルアミノ、アリールアミノ、アリール、アリールチオ、アリールオキシ、アリール-低級アルキルまたはヘテロシクリルであり、R5は水素、低級アルキル、低級アルカノイル、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルメチルまたはテトラヒドロピラン-2-イルであり、R6〜R9は水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、シアノ、カルボキシル、ホルミル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシまたは低級アルコキシ-カルボニルオキシであるか、あるいはR7はR6またはR8と一緒になってブタンジエニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシまたはイソプロピリデンジオキシであり、Zは-O-、-S-、エチレン、ビニレン、-CO-、-OCHR10-または-SCHR10-であり、R10は水素または低級アルキルであり、XおよびYの各々は独立にO、SまたはNHであるか、あるいはYR5はまた低級アルキルスルフィニルまたは-OCH2CH(ORc)CH2ORdであり、Ra、Rb、RcおよびRdの各々は水素または低級アルキルであるか、あるいはRcおよびRdは一緒になってメチレン、エチレンまたはイソプロピリデンであり、そしてnは1、2または3である、の化合物およびそれらの塩。

IPC (11)：

C07D239/46 ,  A61K 31/505 AAH ,  A61K 31/505 ABN ,  A61K 31/505 ABR ,  A61K 31/505 ABS ,  A61K 31/505 ABU ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D239/58 ,  C07D405/12 239