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J-GLOBAL ID：200903036423586966

経皮・経粘膜吸収用の医薬組成物

Inventor： 秦野 弘美 ,  桑原 明央 ,  山内 仁史 ,  萩原 昌樹 ,  小川 正司
Applicant, Patent owner： 埼玉第一製薬株式会社 ,  富士薬品工業株式会社
Agent (1)： 今村 正純 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2000253522
Publication number (International publication number)：2001131085
Application date： Aug. 24, 2000
Publication date： May. 15, 2001
Summary：

【要約】【課題】 経皮・経粘膜吸収用の医薬組成物を提供する【解決手段】 経皮又は経粘膜投与のための医薬組成物であって、下記の成分:(1)下記の一般式(I):Y-L-Tyr-Q-N(R1)-CH(R2)-CO-X〔R1は水素原子又はC1-6アルキル基を示し;R2は置換基を有することもあるベンジル基を示し;QはD-Arg又はL-Argを示し;YはL-TyrのN-末端アミノ基の2個の水素原子又はこれ(ら)が置換されたC1-6アルキル基、C1-6アルキルカルボニル基などを示し;Xは-OR5(R5は水素原子又はC1-6アルキル基)などを示す〕で表わされる化合物又はその塩であるペプチド化合物;及び(2)アルコール類、高級アルカン類、高級脂肪酸類、高級脂肪酸エステル類、テルペン類などから選ばれる1種又は2種以上の吸収促進剤を含む医薬組成物。

Claim (excerpt)：

経皮又は経粘膜投与のための医薬組成物であって、下記の成分:(1)下記の一般式(I):Y-L-Tyr-Q-N(R1)-CH(R2)-CO-X〔式中、R1は水素原子又はC1-6アルキル基を示し;R2は置換基を有することもあるベンジル基を示し;QはD-Arg又はL-Argを示し;YはL-TyrのN-末端アミノ基の2個の水素原子又はこれ(ら)が置換された置換基を示し、該置換基は(2個の場合はそれぞれ独立に)以下の群:アミノ基を有することもあるC1-6アルキル基、カルボキシル基を有することもあるC1-6アルキル基、アミノ基を有することもあるC1-6アルキルカルボニル基、アルキル基を有することもあるスルホニル基、置換基を有することもあるピリミジル基、置換基を有することもあるイミダゾリニル基、下記の式で表わされる基:HN=C(R3)-(式中、R3は水素原子、C1-6アルキル基、置換基を有することもあるフェニル基、置換基を有することもあるヒドロキシアミノ基、又は置換基を有することもあるヒドラジノ基を示す)、及び下記の式で表わされる基:HN=C(NH-R4)-(式中、R4は水素原子、C1-6アルキル基、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもあるC1-6アルカノイル基、又は置換基を有することもあるアリールカルボニル基を示す)から選ばれる置換基であり、Xは-OR5(式中、R5は水素原子又はC1-6アルキル基を示す)、-N(R6)(R7)(式中、R6は水素原子又はC1-6アルキル基を示し、R7はC1-6ヒドロキシアルキル基又はスルホン酸置換C1-6アルキル基を示し、あるいはR6及びR7が一緒になってそれらが置換する窒素原子と共に5又は6員含窒素飽和複素環基を示す)、又は-N(R8)-C(R9)(R10)(R11)(式中、R8は水素原子、C1-6アルキル基、又はアリール置換C1-6アルキル基を示し、R9は水素原子、カルボキシル基、C1-16アルコキシカルボニル基、置換基を有することもあるカルバモイル基、カルボキシC1-6アルキル基、置換基を有することもあるカルバモイルC1-6アルキル基、又はC1-16アルコキシカルボニルC1-6アルキル基を示し、R10は水素原子、C1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、アミジノC1-6アルキル基、グアニジノC1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、カルボキシC1-6アルキル基、又は置換基を有することもあるカルバモイルC1-6アルキル基を示し、あるいはR8及びR10が一緒になってR8が置換する窒素原子と共に5又は6員のカルボキシ置換含窒素飽和複素環基を示し、R11は水素原子又はC1-6アルキル基を示す)を示す〕で表わされるペプチド化合物又はその塩;及び(2)アルコール類、高級アルカン類、高級脂肪酸類、高級脂肪酸エステル類、テルペン類、アルキル硫酸エステル類、アルキルアミンオキシド類、ピロリドン類、包接形成化合物類、胆汁酸塩類、サポニン類、及び多価アルコール類からなる群から選ばれる1種又は2種以上の吸収促進剤を含む医薬組成物。

IPC (12)：

A61K 38/00 ,  A61K 47/06 ,  A61K 47/10 ,  A61K 47/12 ,  A61K 47/14 ,  A61K 47/18 ,  A61K 47/20 ,  A61K 47/22 ,  A61K 47/26 ,  A61K 47/28 ,  A61K 47/40 ,  A61P 29/00

FI (12)：

A61K 47/06 ,  A61K 47/10 ,  A61K 47/12 ,  A61K 47/14 ,  A61K 47/18 ,  A61K 47/20 ,  A61K 47/22 ,  A61K 47/26 ,  A61K 47/28 ,  A61K 47/40 ,  A61P 29/00 ,  A61K 37/02

F-Term (34)：

4C076AA06 ,  4C076AA09 ,  4C076AA11 ,  4C076AA16 ,  4C076AA36 ,  4C076AA49 ,  4C076AA72 ,  4C076BB31 ,  4C076CC01 ,  4C076DD34N ,  4C076DD37N ,  4C076DD38N ,  4C076DD41N ,  4C076DD45N ,  4C076DD46N ,  4C076DD49N ,  4C076DD55N ,  4C076DD60N ,  4C076DD69N ,  4C076DD70N ,  4C076EE39N ,  4C076FF34 ,  4C084AA02 ,  4C084BA01 ,  4C084BA08 ,  4C084BA15 ,  4C084BA23 ,  4C084CA59 ,  4C084DC50 ,  4C084MA05 ,  4C084MA63 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA081 ,  4C084ZA082