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J-GLOBAL ID：200903037046993019

ヒダントイン誘導体

Inventor： ウオルフガング・ケーニッヒ ,  ゲルハルト・ツオーレル ,  メリタ・ユウスト ,  ベルント・ヤブロンカ
Applicant, Patent owner： カセラ・アクチエンゲゼルシヤフト
Agent (1)： 江崎 光史 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992211801
Publication number (International publication number)：1993213895
Application date： Aug. 07, 1992
Publication date： Aug. 24, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】 血小板凝集阻作用を有するヒダントイン誘導体の提供。【構成】 式Iなる化合物,その製造方法および式Iの化合物を含む薬学的調製物。〔式中Yは-(CH2)m-CO-(但し,m=1〜4),-phe-CO-(但し,phcはフェニレン基)であり;R1は-(CH2)n-NH-(C1〜6アルキル)-CH2-phe-NH-(C1〜6アルキル)等であり;R2はH,C1〜6アルキルであり;R3はH,フェニルであり;R4はH,-COOR5,-CO-N(CH3)-R5,-CO-NH-R5であり;R5はH,-NH-CO-NH2,C1〜18アルキル等である〕【効果】上記化合物ならびに薬学的調製物は血小板の凝集阻止,骨表面への食骨細胞結合の阻止に使用される。

Claim (excerpt)：

式I【化1】〔式中、Yは、【化2】(式中mは1-4を示す。)であり、R1 は-(CH2)n - NH- X, -CH2-C6 H4-NH- X,-CH2-C6 H4-C(=NH)-NH2 , -CH2-C6 H4-CH2-NH- X又は -C6 H4-NH- Xあるいは【化3】(式中、nは整数3-5を示し、X1 は-CH2 NHX、-NHX又は-C(=NH)-NH2 、Xは水素、C1-C6 アルキル又は式II【化4】(式中R' 及びR" は相互に無関係に水素又はC1-C6 アルキルを示す。)なる残基である。)である;R2 は水素又はC1-C6 アルキルを示す;R3 は水素又はフエニル基を示す;R4 は水素、COOR5 ,CO- N(CH3)- R5 又はCO- NH- R5 を示し、この際R5 は水素、NHCO- NH2 又はC1-C18アルキルを示し、これはヒドロキシ、カルボキシ、カルボキシアミド、アミノ、メルカプト、C1-C18アルコキシ、C1-C18アルコキシカルボニル、C6-C14アリール- C1-C13アルコキシカルボニル、C3-C8 シクロアルキル、ハロゲン、ニトロ、トリフルオルメチル及び基R6 より成る群から選ばれた同一又は相異なる基1又は数回によって場合により置換されている、R6 はC6-C14アリール、C6-C14アリール- C1-C8 アルキル又は一又は二環状5- ないし12員成ヘテロ環状環--これは芳香族に、部分的に水素添加された又は完全に水素添加されていてよく、これはヘテロ原子として1,2又は3個の同一又は相異なる窒素- 、酸素- 又はイオウ- 原子を含有することができる--であり、アリール残基及び相互に無関係にヘテロ環残基はC1-C18アルキル、C1-C18アルコキシ、ハロゲン、ニトロ及びトリフルオルメチルより成る群より選ばれた、同一又は相異なる残基1又は数回置換されている;あるいはR6 はR7 を意味する;R7 は -NR8 R9 , -OR8 , -SR8 、アミノ酸側鎖、天然又は非天然アミノ酸- 、イミノ酸- 、場合によりN- C1-C8 アルキル化された又はC1-C8 アルキル化されたアザアミノ酸- 又はジペプチド- 残基--この際ペプチド結合を還元してNH- CH2 となすことができる--並びにそのエステル及びアミド--この際遊離官能基を水素又はヒドロキシメチルによって又はペプチド化学に通常の保護基によって場合により置換されていてよい--を意味し;又は残基 -COR7'(式中R7'はR7 と同一の意味を有する。)を示す;R8 は水素、場合によりアミノ基によって置換されたC1-C14アルキル、C1-C18- アルキル- カルボニル、C1-C18- アルキルオキシカルボニル、C6-C14アリールカルボニル、C6-C12アリール -C1-C8 アルキルカルボニル、C6-C18アリール -C1-C18アルキルオキシカルボニル、天然又は非天然アミノ酸- 、イミノ酸- 、場合によりN- C1-C18アルキル化された又はC6-C14アリール -C1-C8 アルキル化されたアザアミノ酸- 又はペプチド-残基--この際ペプチド結合を還元してNH- CH2 となすことができる-を示す;R9 は水素、C1-C18アルキル、C6-C12アリール又はC6-C12アリール -C1-C8 アルキルを示す。〕なる化合物並びに生理学的に相容な塩(但し上記式Iに於てR1 は-(CH2)3-4-NH- X(XはC1-C6 アルキル又は式IIの残基である。)R2 及びR3 は水素、R4 は -CO- NH- R5 、Yは -CH2-COを意味する化合物を除く。)。

IPC (7)：

C07D233/76 ,  A61K 31/415 ,  A61K 37/02 ABJ ,  A61K 37/02 ACB ,  A61K 37/02 ADU ,  C07K 1/02 ,  C07K 5/06