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J-GLOBAL ID：200903037329650533

5α-レダクターゼ阻害剤としての新規な7β-置換-4-アザ-5α-コレスタン-オン

Inventor： ラーマン・ケイ・バクシ ,  ゲイリー・エイチ・ラスムツソン ,  リチヤード・エル・トルマン ,  グール・エフ・ペイテル ,  ジヨージアナ・ハリス
Applicant, Patent owner： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
Agent (1)： 川口 義雄 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993141476
Publication number (International publication number)：1994056881
Application date： May. 20, 1993
Publication date： Mar. 01, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】下記式[式中、Rは、水素、メチルまたはエチルから選択され、点線a及びbは、bが存在するときは5α水素、Haが存在しないという条件で二重結合を示し;Zはオキソ、=CH-R′など、R′はH又はアルキルを示す]で表される7β-置換-4-アザ-5α-コレスタン-3-オン及び近縁化合物。【効果】上記化合物ステロイド5α-レダクターゼを阻害し、良性前立腺過形成、ざ瘡、女性多毛症、男性型脱毛症、男性ホルモン性脱毛症、前立腺炎に有効である。

Claim (excerpt)：

式:【化1】〔式中、Rは、水素、メチルまたはエチルから選択され、点線a及びbは、bが存在するときは5α水素、Haが存在しないという条件で二重結合を示し;Zは、(1)オキソ、(2)α-水素、及び、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、CH2COOH、ヒドロキシ、カルボキシ、COOC1-4アルキルエステル;OCONR1R2(但し、R1及びR2は個別にH、C1-4アルキル、フェニル、ベンジルを示すかまたはR1とR2とが窒素と共に任意に別の1つのヘテロ原子を伴う5〜6員の飽和複素環を形成する);OC1-4アルキル、OC3-6シクロアルキル、-OCOCH3、ハロ、ヒドロキシC1-2アルキル、ハロC1-2アルキルまたはトリフルオロメチル;C3-6シクロアルキル;から選択されたβ置換基、(3)=CH-R’(但しR’はH、C1-4アルキル);(4)スピロ:【化2】(式中、R’はH、C1-4アルキル)を示す〕の化合物及びその立体異性体並びに医薬として許容されるその塩及びエステル。

IPC (4)：

C07J 73/00 ,  A61K 31/575 AED ,  A61K 31/58 ACV ,  A61K 31/58 AEE