ポリヌクレオチドおよび薬物の標的化リポソームへのカプセル化

Inventor：
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：大塩竹志
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2002501409
Publication number (International publication number)：2003535832
Application date： Jun. 08, 2001
Publication date： Dec. 02, 2003
Summary：

【要約】内膜二重層と外膜二重層との間で異なる脂質組成を有し、そして動物およびヒトへの静脈内注入後に原発性腫瘍およびその転移物に到達し得るリポソーム中に、プラスミド、オリゴヌクレオチド、または負電荷薬物をカプセル化する方法が、開示されている。この処方法は、カチオン性脂質分子を含むDNAと、約10〜20アミノ酸の疎水性鎖から構成され、そして4以上のヒスチジン残基またはNLSもまたそれらの一方の末端に含む、フソジェニック/NLSペプチド結合体との間の複合体形成を伴う。カプセル化された分子は、種々の固形ヒト腫瘍(乳癌および前立腺癌が挙げられるがこれらに限定されない)を根絶させる際に治療効果を示す。プラスミド、オリゴヌクレオチド、または負電荷薬物と他の抗新生物薬(正に荷電したシスプラチン、ドキソルビシン)との組み合わせをカプセル化したリポソームは、治療的価値を有する。

Claim (excerpt)：

捕捉された治療因子を含むミセルを生成する方法であって: a)約20%〜約80%エタノール中で、有効量の負電荷治療因子と有効量のカチオン性脂質を、約30%〜約90%の負電荷原子が脂質分子上の正電荷により中和され、静電気的ミセル複合体を形成するような比で合わせる工程; b)工程a)のミセル複合体と有効量のフソジェニック-親核性ペプチド結合体を、約0.0〜約0.3の範囲の比で合わせ、それによって、捕捉された治療因子を含むミセルを生成する工程、を包含する、方法。

IPC (14)：

A61K 9/127 , A61K 47/18 , A61K 47/24 , A61K 47/42 , A61K 47/48 , A61K 48/00 ZNA , A61P 1/16 , A61P 3/10 , A61P 7/04 , A61P 25/04 , A61P 29/00 , A61P 35/00 , A61P 37/00 , C12N 15/09

FI (14)：

A61K 9/127 , A61K 47/18 , A61K 47/24 , A61K 47/42 , A61K 47/48 , A61K 48/00 ZNA , A61P 1/16 , A61P 3/10 , A61P 7/04 , A61P 25/04 , A61P 29/00 , A61P 35/00 , A61P 37/00 , C12N 15/00 A

F-Term (33)：

4B024AA01 , 4B024AA20 , 4B024CA01 , 4B024CA11 , 4B024DA02 , 4B024DA03 , 4B024EA04 , 4B024GA11 , 4B024GA13 , 4B024HA17 , 4B024HA20 , 4C076AA19 , 4C076BB13 , 4C076CC27 , 4C076DD15H , 4C076DD16E , 4C076DD37E , 4C076DD70H , 4C076EE41N , 4C076FF15 , 4C076FF23 , 4C076GG41 , 4C084AA03 , 4C084AA13 , 4C084CA62 , 4C084MA02 , 4C084MA05 , 4C084MA24 , 4C084MA66 , 4C084NA05 , 4C084NA13 , 4C084ZB261 , 4C084ZB262

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

生物学的に活性な物質を細胞に送達するためのエマルジョンおよびミセル処方物
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平9-513608 Applicant：ユニバーシティーオブピッツバーグ

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (8)

PROCEEDINGS OF THE 24TH., 19970615, V SYMP.24, P659-660
JOURNAL OF DRUG TARGETING, 1998, V3N5, P163-169
MOLECULAR MEMBRANE BIOLOGY, 1999, V16N1, P103-109

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