Pat

J-GLOBAL ID：200903038232111839

E異性体フラーレン誘導体

Inventor： ロン・ワイ・チャン ,  ビジャヤラジ・アナンサラジ
Applicant, Patent owner： ロン ワイ チャン
Agent (1)： 鈴江 武彦 (外4名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2001061660
Publication number (International publication number)：2001302630
Application date： Mar. 06, 2001
Publication date： Oct. 31, 2001
Summary：

【要約】 (修正有)【課題】抗腫瘍剤の細胞障害性を増大させる立体特異的なPDT(フォトダイナミック療法)増感剤を開発。【解決手段】式(I)のフラーロピロリジン化合物のE異性体が開示される。また、およびこのような化合物から製造されたポリマーが開示される。

Claim (excerpt)：

次式(I)の化合物またはその塩:【化1】ここで、Ff は F(-K)m(-Y-Z)q であり、ここでF はフラーレンコア; 夫々の Kは独立に、 -OH、-SH、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、-CO2H、-CONH2、-CONHNH2、-P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO(OH)2、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-N+(CH3)3、-グリコシド、-OCH3、-OCH2(CHOH)4-CH2OH,-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-NH-CH2-CO2H、-[CH(CO2H)-CH2]1-100-OH、-[CH(CO2Ra)-CH2]1-100-OH、-[C(CH3)(CO2H)-CH2]1-100-OH、-[C(CH3)(COH2Ra)-CH2]1-100-OH、-N(OH)2、NH3+、-N+H2Ra、-N+HRaRb、または -N+RaRbRc であり; 夫々の Y は -A-B-であり、ここで A は -O-、-NH-、-S-、-CO-O-、-O-CO-、-O-CO-O-、-O-CO-NH-、-NH-CO-NH-、-CO-NH-、または -NH-CO-であり; B は -Ra-O-[Si(CH3)2-O-]1-100、C1-2000アルキル、C6-40アリール、C7-2000アルキルアリール、C7-2000アリールアルキル、(C1-30アルキルエーテル)1-100、(C6-40アリールエーテル)1-100、(C7-2000アルキルアリールエーテル)1-100、(C7-2000アリールアルキルエーテル)1-100、(C1-30アルキルチオエーテル)1-100、(C6-40アリールチオエーテル)1-100、(C7-2000アルキルアリールチオエーテル)1-100、(C7-2000アリールアルキルチオエーテル)1-100、(C2-50アルキルエステル)1-100、(C7-2000アリールエステル)1-100、(C8-2000アルキルアリールエステル)1-100、(C8-2000アリールアルキルエステル)1-100、-Ra-CO-O-(C1-30アルキル エーテル)1-100、-Ra-CO-O-(C6-40アリールエーテル)1-100、-Ra-CO-O-(C7-2000-アルキルアリールエーテル)1-100、-Ra-CO-O-(C7-2000アリールアルキルエーテル)1-100、(C4-50アルキルウレタン)1-100、(C14-60アリールウレタン)1-100、(C10-2000アルキルアリールウレタン)1-100、(C10-2000アリールアルキルウレタン)1-100、(C5-50アルキル 尿素)1-100、(C14-60アリール 尿素)1-100、(C10-2000アルキルアリール 尿素)1-100、(C10-2000アリールアルキル 尿素)1-100、(C2-50アルキルアミド)1-100、(C7-60アリールアミド)1-100、(C8-2000アルキルアリールアミド)1-100、(C8-2000アリールアルキルアミド)1-100、(C3-30アルキルアンハイドライド)1-100、(C8-50アリールアンハイドライド)1-100、(C9-2000アルキルアリールアンハイドライド)1-100、(C9-2000アリールアルキルアンハイドライド)1-100、(C2-30アルキルカーボネート)1-100、(C7-50アリールカーボネート)1-100、(C8-2000アルキルアリールカーボネート)1-100、(C8-2000アリールアルキルカーボネート)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30アルキルエーテル、C6-40アリールエーテル、C7-2000アルキルアリールエーテル、or C7-2000アリールアルキルエーテル)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50アルキルエステル、C7-60アリールエステル、C8-2000アルキルアリールエステル、or C8-2000アリールアルキルエステル)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30アルキルエーテル、C6-40アリールエーテル、C7-2000アルキルアリールエーテル、or C7-2000アリールアルキルエーテル)1-100-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50アルキルエステル、C7-60アリール エステル、C8-2000アルキルアリールエステル、or C8-2000アリールアルキルエステル)1-100-Rc-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-NH-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30アルキルエーテル、C6-40アリールエーテル、C7-2000アルキルアリールエーテル、or C7-2000アリールアルキルエーテル)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50アルキルエステル、C7-60アリールエステル、C8-2000アルキルアリールエステル、or C8-2000アリールアルキルエステル)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30アルキルエステル、C6-40アリールエーテル、C7-2000アルキルアリールエーテル、or C7-2000アリールアルキルエーテル)1-100-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、Ra-NH-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50アルキルエステル、C7-60アリールエステル、C8-2000アルキルアリールエステル、or C8-2000アリールアルキル)1-100-Rc-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-NH-(C2-50アルキルアミド、C7-60アリールアミド、C8-2000アルキルアリールアミド、or C8-2000アリールアルキルアミド)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-NH-(C2-50アルキルアミド、C7-60アリールアミド、C8-2000アルキルアリールアミド、or C8-2000アリールアルキルアミド)1-100、または結合であり; 夫々の Zは、独立に -G-Dであり、ここで G は -Ra-、-Ra-Ar-、-Ar-Ra- または -Ar-であり; D は -H、-OH、-SH、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、-CO2H、-CONH2、-CONHNH2-CH(NH2)-CO2H、-NH-CH2-CO2H、-P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO(OH)2、-O-PO(O-)-O-CH2CH2NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-N+(CH3)3、-グリコシド、-オリゴサッカライド、-CO-グリコシド、-CO-オリゴサッカライド、-OCH3、-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-CO-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-C6H3(OH)2、-N(CH2CO2H)2、-CO-N(CH2CO2H)2、-CO-NH-C(CH2CH2CO2H)3、-CO-NH-C(CH2CH2OH)3、-[CH2-CH(CO2Ra)1-100-H、-NH3+、-N+H2Ra、-N+HRaRb-、または -N+RaRbRcであり、Ra、Rb、および Rcの夫々は、独立にC1-20アルキルであり、また Ar はアリールであり; q は 0-30であり; m は 0-30である; 但し、q および m の合計は 0-30である;R1 および R4 の夫々は、独立に =O または C1-20炭化水素であり; R2 および R5の夫々は、独立に C1-20炭化水素であり; R1 および R2、または R4 および R5 一緒に結合して C6-40アリールを形成してもよく、これは任意に ハライド、-OH、-NHNH2、-NH2OH,-NH-CH2-CO2H、-CH2-CH2-D、-CH2-B-Z、-CO-CH2-D、-CO-B-Z、-O-B-Z、または -NH-B-Zで置換されてもよく;B、D、および Z の夫々は上記で定義した通りである;R3 および R6の夫々は、独立に -H、-CH2-D、-B-Z、-G-E、-G-CO-E、またはアミノ酸の側鎖であり; B、D、および Z の夫々は上記で定義した通りであり、また E は E1、E2、または E3であり、ここで E1 は Y1,Y2-アミノ、(Y1,Y2-アルキル)-アミノ、Y1,Y2-エチレンジアミノ、(ジヒドロキシメチル)アルキルアミノ、(X1,X3-アリール)アミノ、または X1,X3-アリールオキシであり; E2 は Y1,Y2-アルコキシ、(Y1,Y2-アミノ)アルコキシ、(Y1,Y2,Y3-アリール)オキシ、(ジヒドロキシアルキル)-アリールオキシ、(Y1,Y2,Y3-アルキル)アミノ、(Y1,Y2,Y3-アリール)アミノ、ジヒドロキシアルキルアミノ、Y1,Y2,Y3-アルコキシ、(トリヒドロキシアルキル)アルコキシ、(トリヒドロキシアルキル)アルキルアミノ、(ジカルボキシアルキル)アミノ、(Y1,Y2,Y3-アルキル)チオ、(X1,X3-アリール)チオ、(Y1,Y2-アルキル)チオ、(ジヒドロキシアルキル)チオ、Y1,Y2-ジオキソアルキル、または トリ-(Y1,Y2,Y3-メチルアミノカルボキシエチル)メチルアミノであり; E3 は ((グリコシジル)オキソヘテロアリール)アミノ、((グリコシジル)オキソアリール)アミノ、(X1,X2,X3-ヘテロアリール)アミノ、(X-ジアリールケトン)アミノ、(X,X1-オキソアリール)アミノ、(X,X1 -ジオキソアリール)アミノ、(Y1-アルキル,Y2-アルキルジオキソヘテロアリール)アミノ、(Y1-アルキル,Y2-アルキルジオキソアリール)アミノ、(ジ(Y1,Y2-メチル)ジオキソヘテロアリール)アミノ、(ジ(Y1,Y2-メチル)ジオキソアリール)アミノ、((グリコシジル)ヘテロアリール)アミノ、((グリコシジル)アリール)アミノ、((カルボキシルアセチルアルキル)オキソ-ヘテロアリール)アミノ、((カルボキシルアセチルアルキル)オキソアリール)ア・・・

IPC (4)：

C07D209/56 ,  A61K 31/403 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 121

FI (4)：

C07D209/56 ,  A61K 31/403 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 121