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J-GLOBAL ID：200903038861215850

N-複素環アルキル置換フェニル誘導体の投与による破骨細胞媒介骨吸収の新規な抑制方法

Inventor： メリッサ エス.エグバートソン ,  ロバート ジェー.ゴールド ,  ジョージ デー.ハートマン
Applicant, Patent owner： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
Agent (1)： 岡部 正夫 (外5名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992212980
Publication number (International publication number)：1994056663
Application date： Aug. 10, 1992
Publication date： Mar. 01, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式:【化87】〔式中YはO,SO2,CONH,NHCO,CH2又はCOであり;R1は1乃至3個のヘテロ原子(O,N又はS)を有する単環又は多環複素環系であり;R3はH,C1-6アルキル、ハロゲン、CF3等;R4はH,C1-6アルキル、アリール、アラルキル等、R5はC1-6アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル等であって;n=0,1〜6である。代表化合物を以下に示すで表わされる化合物及びその医薬的に許容し得る塩の薬理学的に有効な量を投与することを含む哺乳動物破骨細胞の骨吸収活性の抑制方法。【効果】 上記方法は骨吸収の亢進が原因又は媒介となる骨の症状、例えば、骨粗鬆症、悪性高カルシウム血症、骨転移による骨減少症、副甲状腺機能亢進症等の治療に有効である。

Claim (excerpt)：

式:【化1】〔式中nは0乃至6の整数であり;Yは【化2】であり;R1 は1、2又は3個のヘテロ原子を有する置換されない又は置換された飽和単環又は多環複素環式環系であり、ここで該ヘテロ原子はO、N又はSから選択され、該置換基は独立してR2 から選択され;R2 はC1-6 アルキル、アリールC0-6 アルキル、ヒドロキシC0-6 アルキル、C1-4 アルコキシC0-6 アルキル、カルボキシC0-6 アルキル、オキソ、ハロゲン、CF3 、C0-4 アルキルアミノC0-6 アルキル又はC0-4 ジアルキルアミノC0-6 アルキルであり;R3 は水素、C1-6 アルキル、ヒドロキシC0-4 アルキル、C1-4 アルコキシC0-4 アルキル、カルボキシC0-4 アルキル、ハロゲン又はCF3 であり;R4 は水素、C1-6 アルキル、アリールC0-4 アルキル、又はC1-6 アルキルカルボニルオキシメチルであり;R5 はC1-6 アルキル、アリールC0-4 アルキル、又はヘテロシクリルC0-4 アルキルである〕を有する化合物及びその医薬的に許容しうる塩の薬理学的に有効な量を投与することからなる哺乳動物破骨細胞の骨吸収活性の抑制方法。

IPC (6)：

A61K 31/27 ABJ ,  A61K 31/27 ADS ,  A61K 31/445 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07D211/22