置換安息香酸誘導体、それらの製造法および病気の治療におけるそれらの化合物の使用 | Patent Information

【要約】【課題】本発明は新規な置換安息香酸誘導体、それらの製造法、および病気の治療におけるそれらの化合物を使用すること。【解決手段】この化合物は式I【化1】(式中、それぞれの基は上記で定義された通りである)で示される。この化合物はII型糖尿病の治療において有用である。

式I【化1】〔式中、R1は1. C1〜C10-アルキル、2. C1〜C10-ペルフルオロアルキル、3. C1〜C10-ヒドロキシアルキル、4. C2〜C10-アルケニル、5. C2〜C10-アルキニル、6. 1個または2個以上のメチレン単位はOまたはSにより置換することができるC1〜C10-アルキル-C6〜C12-アリール、7. C2〜C10-アルキニル-C6〜C12-アリール、8. C6〜C12-アリール、9. C1〜C9-ヘテロアリール、10. アルキル基は直鎖状または分枝鎖状であり、またC3以上のアルコキシは環状であってもよいC1〜C10-アルコキシ、11. O-C1〜C10-アルキル-C6〜C12-アリール、例えばベンジルオキシ、12. CN、ニトロ、トリフルオロメチル、ハロゲン、ヒドロキシル-、フェニル、NH2、NH(C1〜C10-アルキル)、N(C1〜C10-アルキル)2、C1〜C10-アルコキシ-(ここで、アルキル基は直鎖状または分枝鎖状であり、またC3以上のアルコキシは環状であってもよい)からなる群より選択される1個または2個以上の基により置換された1、4、5、6、7、8または9の基であり;R2は1. C1〜C10-アルキル、2. C2〜C10-アルケニル、3. C2〜C10-アルキニル、4. C1〜C10-アルキル-C6〜C12-アリール、5. C2〜C10-アルキニル-C6〜C12-アリール、6. C6〜C12-アリール、7. C2〜C10-アルキニル-C3〜C8-シクロアルケニル、8. C1〜C9-ヘテロアリール、9. NH-CO-R3、10. アリール部分は場合によりNO2、ハロゲン、トリフルオロメチル、CN、NH(C1〜C10-アルキル)、N(C1〜C10-アルキル)2、C1〜C10-アルコキシ、ヒドロキシルからなる群より選択される1、2または3個の基により置換されたNHSO2-C6〜C12-アリール、11. C1〜C10-アルカノイル、12. NH2、NH(C1〜C10-アルキル)、N(C1〜C10-アルキル)2、カルボキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1〜C6-アルコキシによりモノ置換またはポリ置換された1〜8の基であり;R3は1. C1〜C10アルキル、2. C1〜C10-アルキル-C6〜C12-アリール、3. C1〜C10-アルキル-(C6〜C12-アリール)2、4. C1〜C10-アルキル-C1〜C9-ヘテロアリール、5. C1〜C10-アルキル-(C1〜C9-ヘテロアリール)2、6. NH-C6〜C12-アリール、7. NH-C1〜C9-ヘテロアリール、8. C2〜C10-アルケニル-C6〜C12-アリール、9. C6〜C12-アリール、10. C3〜C8-シクロアルキル、11. C3〜C8-シクロアルキル-C6〜C12-アリール、12. C1〜C9-ヘテロアリール、13. C1〜C10-アルキル-C3〜C8-シクロアルキル、14. アダマンチル、15. C-O-C1〜C10-アルキル-C6〜C12-アリール、例えばC-O-ベンジル、16. C-O-C6〜C12-アリール、例えばC-O-フェニル、17. フルオレノニル(ここで、C6〜C12-アリールおよびC1〜C9-ヘテロアリール基はヒドロキシル-、ハロゲン、C1〜C4-アルコキシ、NH2、NH(C1〜C10-アルキル)、N(C1〜C10-アルキル)2、C1〜C10-クロロアルキル、NO2、カルボキシル、カルバミド、CNからなる群より選択される基によりモノ置換またはポリ置換されうる)であり;R4は1. 水素、2. C1〜C10-アルキルである〕の化合物またはその生理学的に許容しうる塩〔但し、同時にa) R1はフェニルであり、R2はNH-アセチルであり、R4は水素であるb) R1はニトロおよびカルボキシルによりジ置換されたフェニルであり、R2はNH-アセチルであり、R4は水素であるc) R1はフェニルであり、R2はNH-ベンゾイルであり、R4は水素である式Iの化合物は除く〕。

C07C 65/24 , A61K 31/19 ADP , A61K 31/215 , A61K 31/275 , A61K 31/335 , A61K 31/34 , A61K 31/38 , A61K 31/60 , C07C 65/40 , C07C205/57 , C07C217/76 , C07C233/46 , C07C233/54 , C07C233/55 , C07C233/63 , C07C233/87 , C07C235/38 , C07C235/56 , C07C235/64 , C07C237/40 , C07C255/56 , C07C255/57 , C07C275/42 , C07C323/50 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D241/44 , C07D307/54 , C07D307/66 , C07D307/68 , C07D317/60 , C07D317/68 , C07D333/28 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D405/12 213 , C07D405/12 241 , C07D409/12 307 , C07D409/12 317