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J-GLOBAL ID：200903039154132642

5-(2,4-ジフルオロフエニル)-サリチル酸の製造方法

Inventor： クラウデイオ ギオルダノ ,  ラウラ コピ ,  フランシスコ ミニシ
Applicant, Patent owner： ザンボン グループ エス ピー エー
Agent (1)： 伊藤 武雄
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1991361474
Publication number (International publication number)：1993085986
Application date： Dec. 27, 1991
Publication date： Apr. 06, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 有機金属誘導体と適当な置換ベンゼンとを遷移金属ベース触媒の存在下に反応せしめることを特徴とする式(式中Rは水素原子、線状もしくは分岐状C1〜C5アルキル、置換基を有し、または有せざるフェニルまたはベンジル基;R1は水素原子、カルボキシル基、またはカルボキシル前駆基)で表されるビフェニル誘導体を得、所望によりエーテル基を加水分解し、また所望によりカルボキシル化、またはR1の変換でカルボキシル基にすることからなる5-(2,4-ジフルオロフェニル)-サリチル酸の製造方法。【効果】 抗炎症作用を有する5-(2,4-ジフルオロフェニル)-サリチル酸の工業的製法を提供する。

Claim (excerpt)：

式(II)Ar1-Q (II)で表される有機金属誘導体と式(III)Ar2-Y (III)で表される化合物(式中Qは銅原子またはMXn基を表し;Mはマグネシウム、亜鉛、カドミウム、水銀、ホウ素およびアルミニウムから選ばれる金属;Mがマグネシウム、亜鉛、カドミウムまたは水銀の時、Xは塩素、臭素又はヨウ素原子でnは1であり;Mがホウ素の場合、Xは塩素、臭素、ヨウ素、水酸基、またはC1〜C3アルコキシ基でnは2であり;Mがアルミニウムの場合、XはC1〜C4アルキル基でnは2であり;Yは塩素、臭素、ヨウ素又はトリフルオロメタン スルホニルオキシ基;Ar1およびAr2はそれぞれ異なり、化1【化1】のジフルオロフェニル基または化2【化2】のフェノール誘導体;但しRは水素原子、線状もしくは分岐状C1〜C5アルキル基、置換基を有し、あるいは有せざるフェニル基もしくはベンジル基であり、R1は水素原子、カルボキシル基もしくはカルボキシ前駆基を各々表す)とを遷移金属(O)ベース触媒の存在下で反応させて化3【化3】で表されるビフェニル誘導体を得、所望によりエーテル基を加水分解し、また所望によりカルボキシル化、またはR1の変換でカルボキシル基にすることからなる5-(2,4-ジフルオロフェニル)-サリチル酸の製造方法。

IPC (6)：

C07C 65/05 ,  B01J 27/10 ,  B01J 27/128 ,  B01J 31/12 ,  C07C 51/00 ,  C07B 61/00 300