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J-GLOBAL ID：200903040007021744

βアミロイド斑及び神経原線維変化の標識方法

Inventor： バーリオ,ジョージ アール. ,  ペトリック,アンドレイ ,  サトヤムルシイ,ナギチェッティアー ,  スモール,ゲイリー ダブリュ. ,  コール,グレゴリー エム. ,  フアン,スン-チェン
Applicant, Patent owner： リージェンツ オブ ザ ユニバーシティー オブ カリフォルニア
Agent (1)： 石田 敬 (外4名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000565934
Publication number (International publication number)：2002523383
Application date： Aug. 20, 1999
Publication date： Jul. 30, 2002
Summary：

【要約】式(I)の化合物を哺乳動物組織と接触させることを含んで成る、βアミロイド斑及び神経原線維変化をインビボ及びインビトロで標識するための方法。式(I)において、R1 は、-C(O)-アルキル、-C(O)-アルキレニル-R4 ,-C(O)O-アルキル、-C(O)O-アルキレニル-R4 ,-C=C(CN)2 -アルキル、-C=C(CN)2 -アルキレニル-R4 、(a),(b)及び(c)から成る群から選択され;R4 は、アルキル、置換アルキル、アリール及び置換アリールから成る群から選択される基であり;R5 は、-NH2 ,-OH,-SH,-NH-アルキル、-NHR4 ,-NH-アルキレニル-R4,-O-アルキル、-O-アルキレニル-R4 ,-S-アルキル、及び-S-アルキレニル-R4 から成る群から選択される基であり;R6 は、-CN,-COOH,-C(O)O-アルキル、-C(O)O-アルキレニル-R4 ,-C(O)-アルキル、-C(O)-アルキレニル-R4 ,-C(O)-ハロゲン、-C(O)NH2 ,-C(O)NH-アルキル、及び-C(O)NH-アルキレニル-R4 から成る群から選択される基であり;R7 は、O,NH、及びSから成る群から選択される基であり;そしてR8 は、N,O又はSである。R2 及びR3 は、互いに独立に、アルキル及びアルキレニル-R10から成る群から選択され、ここでR10は、-OH,-OTs、ハロゲン、スピペロン、スピペロンケタール及びスピペロン-3-イルから成る群から選択される。あるいは、R2 及びR3 が一緒に複素環を形成し、場合によりこれは、アルキル、アルコキシ、OH,OTs、ハロゲン、アルキレニル-R10、カルボニル、スピペロン、スピペロンケタール及びスピペロン-3-イルから成る群から選択される少くとも1つの基によって置換される。式(I)の化合物において、1又は複数の当該水素、ハロゲン又は炭素原子が、場合により放出性標識物によって置換され得る。【化1】

Claim (excerpt)：

βアミロイド斑及び神経原線維変化から成る群から選択される構造体をインビボ又はインビトロのいずれかで標識するための方法であって、脳組織を下記の式(I)の化合物と接触させることを含んで成る前記方法: 【化1】前記式中、R1 は、-C(O)-アルキル、-C(O)-アルキレニル-R4 ,-C(O)O-アルキル、-C(O)O-アルキレニル-R4 ,-C=C(CN)2 -アルキル、-C=C(CN)2 -アルキレニル-R4 、 【化2】から成る群から選択され、ここでR4 は、アルキル、置換アルキル、アリール及び置換アリールから成る群から選択される基であり;R5 は、-NH2 ,-OH,-SH,-NH-アルキル、-NHR4 ,-NH-アルキレニル-R4 ,-O-アルキル、-O-アルキレニル-R4 ,-S-アルキル、及び-S-アルキレニル-R4 から成る群から選択される基であり;R6 は、-CN,-COOH,-C(O)O-アルキル、-C(O)O-アルキレニル-R4 ,-C(O)-アルキル、-C(O)-アルキレニル-R4 ,-C(O)-ハロゲン、-C(O)NH2 ,-C(O)NH-アルキル、-C(O)NH-アルキレニル-R4 から成る群から選択される基であり;R7 は、O,NH、及びSから成る群から選択される基であり;そしてR8 は、N,O又はSであり;そしてR2 及びR3 は、互いに独立に、アルキル及びアルキレニル-R10から成る群から選択され、ここでR10は、-OH,-OTs、ハロゲン、スピペロン、スピペロンケタール及びスピペロン-3-イルから成る群から選択され、あるいは、R2 及びR3 が一緒に複素環を形成し、場合によりこれは、アルキル、アルコキシ、OH,OTs、ハロゲン、アルキル-R5 、カルボニル、スピペロン、スピペロンケタール及びスピペロン-3-イルから成る群から選択される少くとも1つの基によって置換され;そして更に1又は複数の当該水素、ハロゲン又は炭素原子が場合により放出性標識物によって置換される。

F-Term (6)：

4C085HH03 ,  4C085JJ02 ,  4C085KA29 ,  4C085KB18 ,  4C085KB20 ,  4C085LL20

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, June 1998, Vol.8, No.2, pp.1455-1460
• JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOSIETY, 1996, Vol.118, No.2, pp.5572-5579