Pat

J-GLOBAL ID：200903040149289884

エストロゲン阻害活性を有する1-[4-(置換アルコキシ)ベンジル]ナフタレン化合物

Inventor： ジェフリー・アラン・ドッジ ,  アンドリュー・ローレンス・グレイスブルック ,  チャールズ・ウィリス・ラガー・ザ・サード
Applicant, Patent owner： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
Agent (1)： 青山 葆 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000506967
Publication number (International publication number)：2001513501
Application date： Aug. 04, 1998
Publication date： Sep. 04, 2001
Summary：

【要約】式:【化36】[式中、R1およびR2は水素、炭素数1〜6個のアルキル、炭素数2〜6個のアシルまたはフェナシルであり;Xは-(CH2)1〜6であり;Yは存在しないか、または1,4-ピペラジニレン、ウレイド、N-(低級アルキル)ウレイド、N'-(低級アルキル)ウレイドまたはN,N'-(ジ低級アルキル)ウレイドから選ばれ;およびZは1-,2-もしくは3-ピロリジニル、1-,2-もしくは3-[1-(低級アルキル)ピロリジニル]、1-,2-,3-もしくは4-ピペリジニル、1-,2-,3-もしくは4-[1-低級アルキル)ピペリジニル]、N,N-ジアルキル、1-アゼピニル、1-もしくは2-ナフチルアミノ、4-モルホリニル、ジメチル-4-モルホリニル、3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-3-イル、ピロリジノン-1-イル、無置換フェニルまたは炭素数2〜4個のアシル、炭素数1〜4個のアルキル、ハロ、炭素数1〜4個のアルコキシで置換されたフェニルである。;(但し、Zが1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、1-アゼピニル、4-モルホリニル、N,N-ジメチルアミノまたはN,N-ジエチルアミノである場合、nは2または3でない)]で示される構造の置換ベンジルナフチレン化合物群は、乳癌の予防または治療に有効な選択的なエストロゲン受容体モジュレーターである。

Claim (excerpt)：

式:【化1】 [式中、 R1およびR2は水素、炭素数1〜6個のアルキル、炭素数2〜6個のアシルおよびフェナシルを含む群から独立して選ばれ; Xは-(CH2)n(nは1〜6の整数である)であり; Yは存在しないか、あるいは1,4-ピペラジニレン、ウレイド、N-(低級アルキル)ウレイド、N'-(低級アルキル)ウレイドおよびN,N'-(ジ低級アルキルウレイド) を含む群から選ばれ; Zは1-,2-もしくは3-ピロリジニル、1-,2-もしくは3-[1-(低級アルキル)ピロリジニル]、1-,2-,3-もしくは4-ピペリジニル、1-,2-,3-もしくは4-[1-(低級アルキル)ピペリジニル]、N,N-ジアルキル(ここで、該アルキル基は独立して炭素数1〜4である)、1-アゼピニル、1-もしくは2-ナフチルアミド、4-モルホリニル、ジメチル-4-モルホリニル、3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-3-イル、ピロリジノン-1-イル、置換フェニル、並びに炭素数2〜4個のアシル、炭素数1〜4個のアルキル、ハロおよび炭素数1〜4個のアルコキシから独立して選ばれる群の1個もしくは2個で置換されたフェニルからなる群から選ばれる。(但し、Zが1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、1-アゼピニル、4-モルホリニル、N,N-ジメチルアミノまたはN,N-ジエチルアミノである場合、nは2または3でない)]で示される構造の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩。

IPC (23)：

C07C217/14 ,  A61K 31/135 ,  A61K 31/138 ,  A61K 31/17 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/438 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/522 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/5375 ,  A61K 31/55 ,  A61P 35/00 ,  C07C217/00 ,  C07C275/30 ,  C07D207/08 ,  C07D207/27 ,  C07D211/22 ,  C07D221/20 ,  C07D223/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/08 ,  C07D473/08

FI (24)：

C07C217/14 ,  A61K 31/135 ,  A61K 31/138 ,  A61K 31/17 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/438 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/522 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/5375 ,  A61K 31/55 ,  A61P 35/00 ,  C07C217/00 ,  C07C275/30 ,  C07D207/08 ,  C07D207/27 Z ,  C07D211/22 ,  C07D221/20 ,  C07D223/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/08 Z ,  C07D295/08 A ,  C07D473/08

F-Term (48)：

4C034CK03 ,  4C054AA02 ,  4C054BB01 ,  4C054CC02 ,  4C054DD01 ,  4C054DD04 ,  4C054DD12 ,  4C054EE01 ,  4C054EE04 ,  4C054EE12 ,  4C054FF01 ,  4C056AA02 ,  4C056AB01 ,  4C056AC03 ,  4C056AD01 ,  4C056AE01 ,  4C069AA05 ,  4C069AB12 ,  4C069BB16 ,  4C069BC12 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC07 ,  4C086BC08 ,  4C086BC21 ,  4C086BC27 ,  4C086BC31 ,  4C086BC50 ,  4C086BC73 ,  4C086CB07 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086ZB26 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206FA23 ,  4C206FA31 ,  4C206HA30 ,  4C206ZB26 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB28 ,  4H006BJ50 ,  4H006BN30 ,  4H006BP30 ,  4H006BU32