医薬化合物

Inventor： , , , , , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (4)：吉武賢次 , 中村行孝 , 紺野昭男 , 横田修孝
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2006518329
Publication number (International publication number)：2007516194
Application date： Jul. 05, 2004
Publication date： Jun. 21, 2007
Summary：

本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式(I)[式中、Xは、CR5またはNであり;Aは、結合または-(CH2)m-(B)n-であり;Bは、C=O、NRg(C=O)またはO(C=O)であり、ここで、Rgは、水素、またはヒドロキシもしくはC1-4アルコキシで場合により置換されていてもよいC1-4ヒドロカルビルであり;mは、0、1または2であり;nは、0または1であり;R0は、水素であるか、または存在する場合にはNRgと一緒になって-(CH2)p-基(pは2〜4である)を形成し;R1は、水素、3〜12環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいC1-8ヒドロカルビル基であり;R2は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいC1-4ヒドロカルビル基であり;R3およびR4は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち3個までがN、OおよびSから選択されるヘテロ原子であり得る5〜7環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し;R5は、水素、R2基またはR10基であり、ここで、R10は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ-またはジ-C1-4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基、Ra-Rb基であり、ここで、Raは、結合、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRcまたはNRcSO2であり;Rbは、水素、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ-またはジ-C1-4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1-8ヒドロカルビル基から選択され、このC1-8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1またはX1C(X2)X1で場合により置換されていてもよく;Rcは、水素およびC1-4ヒドロカルビルから選択され;X1は、O、SまたはNRcであり、X2は=O、=Sまたは=NRcである]を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびN-オキシドも式(I)の範囲内に含まれる。

Claim (excerpt)：

サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3またはオーロラキナーゼが介在する病態または症状の予防または処置に用いられる薬剤の製造のための、式(I)

IPC (33)：

C07D 403/04 , A61K 31/418 , C07D 413/14 , A61K 31/422 , A61K 31/537 , A61K 31/496 , C07D 471/04 , A61K 31/437 , C07D 401/14 , A61K 31/470 , C07D 403/14 , C07D 405/14 , C07D 491/056 , A61K 31/454 , C07D 409/14 , C07D 417/14 , A61K 31/427 , A61K 31/443 , A61K 31/497 , A61K 31/506 , C07D 513/04 , C07D 487/04 , A61K 31/433 , A61K 31/519 , A61K 31/551 , A61K 31/472 , A61K 31/419 , A61P 43/00 , A61P 35/00 , A61P 31/12 , A61P 37/02 , A61P 25/00 , A61P 31/10

FI (40)：

C07D403/04 , A61K31/4184 , C07D413/14 , A61K31/422 , A61K31/5377 , A61K31/496 , C07D471/04 107Z , A61K31/437 , C07D401/14 , A61K31/4709 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D491/056 , A61K31/4188 , A61K31/454 , C07D409/14 , C07D417/14 , A61K31/427 , C07D471/04 106A , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , C07D513/04 331 , C07D487/04 142 , A61K31/433 , C07D487/04 146 , A61K31/519 , C07D487/04 150 , A61K31/5517 , A61K31/4725 , C07D471/04 107E , C07D487/04 144 , A61K31/4192 , A61P43/00 111 , A61P43/00 105 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P31/10

F-Term (78)：

4C050AA01 , 4C050AA08 , 4C050BB05 , 4C050BB06 , 4C050CC08 , 4C050CC10 , 4C050CC18 , 4C050EE02 , 4C050EE03 , 4C050EE04 , 4C050FF01 , 4C050FF03 , 4C050FF05 , 4C050GG01 , 4C050GG03 , 4C050HH04 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063BB09 , 4C063CC26 , 4C063CC51 , 4C063CC62 , 4C063CC82 , 4C063CC92 , 4C063DD22 , 4C063EE01 , 4C063EE03 , 4C065AA03 , 4C065AA05 , 4C065BB05 , 4C065BB06 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065DD03 , 4C065EE02 , 4C065HH08 , 4C065JJ01 , 4C065KK01 , 4C065KK05 , 4C065LL01 , 4C065LL02 , 4C065PP09 , 4C072AA01 , 4C072CC02 , 4C072CC16 , 4C072EE13 , 4C072FF05 , 4C072GG01 , 4C072HH02 , 4C072HH07 , 4C072HH08 , 4C072JJ01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC31 , 4C086BC39 , 4C086BC42 , 4C086BC47 , 4C086BC60 , 4C086BC67 , 4C086BC73 , 4C086BC82 , 4C086BC85 , 4C086CB05 , 4C086CB08 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB07 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33 , 4C086ZB35 , 4C086ZC02

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

新規なインドール誘導体、ならびに医薬物質および医薬組成物、特にKDR阻害剤としてのそれらの製造法
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2006-505807 Applicant：アヴェンティスファーマエス.エー.

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