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J-GLOBAL ID：200903040806028891

ベンゾフラニル-及び-チオフエニル-アルカンカルボン酸誘導体

Inventor： リユデイガー・フイツシヤー ,  ガルリエレ・ブロインリヒ ,  クラウス-ヘルムート・モールス ,  ルドルフ・ハンコ ,  ジヨン-エドワード・バトラー-ランソホフ ,  マゼン・エス-サイエド ,  グラハム・スタートン ,  スチーブ・タドホープ ,  トレバー・アブラム ,  ウエンデイ・ジエイ・マクドナルド-ギブソン
Applicant, Patent owner： バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
Agent (1)： 小田島 平吉
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994115923
Publication number (International publication number)：1994329652
Application date： May. 02, 1994
Publication date： Nov. 29, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】一般式(I)のベンゾフラニル-及び-チオフェニル-アルカン-カルボン酸誘導体、それらの製造法ならびに当該化合物を含む薬剤。〔式中、R1,R2は水素、ハロゲン、-COOH,-CN,-NO2,-CF3,-OR4,-SR5,-NR6R7であり;R3は-OH、ハロゲン、-NO2,-CF3,-CN等であり;TはOまたSを、VはC2〜C8アルキレンまたはアルケニレンを、Wは-CN、テトラゾリル、-COOH,-CONH2等を表わし;R4,R5,R7は水素、C3〜C6シクロアルキル、5〜7員の複素環基等を表わし;R6は水素またはC1〜C4アルキルを表わす〕【効果】一般式(I)により与えられる化合物が多分食細胞ホスホジエステラーゼ活性の阻害により酸素ラジカル生成を阻害し、そして細胞環式AMP濃度を高める。

Claim (excerpt)：

一般式【化1】式中、R1及びR2は同一もしくは相異なり、かつ水素、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチルまたは式-OR4、-SR5もしくは-NR6R7の基を表わし、ここにR6は水素または炭素原子4個までを有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを表わし、R4、R5及びR7は同一もしくは相異なり、かつ水素、炭素原子3〜6個を有するシクロアルキル、またはN、S及びOよりなる群からのヘテロ原子3個までを有し、随時ハロゲン、シアノ、ニトロまたは各々炭素原子6個までを有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルもしくはアルコキシカルボニルよりなる群からの同一もしくは相異なる置換基で置換されていてもよい5〜7員の飽和もしくは不飽和の複素環を表わすか、式【化2】の残基を表わすか、或いは各々炭素原子8個までを有し、かつ各々随時トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、ヒドロキシ、各々炭素原子6個までを有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、アルコキシカルボニルもしくはアシルまたはN、S及びOよりなる群からのヘテロ原子3個までを有し、かつ芳香族環が融合し得る5〜7員の飽和もしくは不飽和の複素環、N-メチル置換されたイミダゾリル、式【化3】の残基またはフェニルよりなる群からの同一もしくは相異なる置換基で1〜3置換されていてもよく、ここに全ての環は随時ニトロ、ハロゲン、カルボキシまたは各々炭素原子6個までを有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンもしくはアルコキシカルボニルよりなる群からの同一もしくは相異なる置換基で1〜3置換されていてもよいか、またはアルキルもしくはアルケニルは式-CO-NR8R9の基で置換される直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルまたはアルケニレンを表わし、ここにR8及びR9は同一もしくは相異なり、かつフェニル、アダマンチル、炭素原子3〜7個を有するシクロアルキル、ベンジル、水素、ホルミル、各々炭素原子6個までを有し、かつ随時カルボキシ、ヒドロキシまたは炭素原子6個までを有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシカルボニルで置換されていてもよい直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルまたはアルケニルを表わすか、R8及びR9は窒素原子と一緒になって5〜7員の飽和もしくは不飽和の複素環を形成するか、或いはR4はヒドロキシル基、ジフルオロメチルまたは式-SO2-Xの基の保護基を表わし、ここにXはトリフルオロメチル、フェニルまたは炭素原子6個までを有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを表わし、Tは酸素または硫黄原子を表わし、Vは各々炭素原子2〜8個を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレンまたはアルケニレンを表わし、Wはシアノ、テトラゾリルまたは式-CO-R10、-CO-NR11R12、-CONR13-SO2-R14もしくはPO(OR15)(OR16)の基、或いは式【化4】の残基を表わし、ここにR10はヒドロキシル、炭素原子3〜7個を有するシクロアルキルオキシまたは炭素原子8個までを有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシを表わし、R11、R12及びR13は同一もしくは相異なり、かつ水素、フェニル、または各々炭素原子6個までを有し、かつ随時ヒドロキシルで置換されていてもよい直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルもしくはアシルを表わすか、R11は水素を表わすし、そしてR12はヒドロキシルを表わすか、或いはR11及びR12は窒素原子と一緒になって5または6員の飽和複素環を形成し、R14は炭素原子6個までを有し、随時フェニルまたはトリフルオロメチルで置換されていてもよい直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを表わすか、或いは随時ハロゲン、シアノ、ニトロまたは炭素原子6個までを有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルよりなる群からの置換基で置換されていてもよいフェニルを表わし、R15及びR16は同一もしくは相異なり、かつ水素または炭素原子6個までを有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを表わし、R3はヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、テトラゾリル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、各々炭素原子8個までを有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、アルキルチオ、アルコキシ、アルコキシカルボニルもしくはアシルまたは式-NR17R18、-(O)aSO2-R19もしくは-SO2NR20R21の基よりなる群からの同一もしくは相異なる置換基で1〜3置換されるフェニルを表わし、ここにaは0または1の数を表わし、R17及びR18はR11及びR12に対して上に示す意味を有し、かつ後者のものと同一であるか、または相異なるか、或いはR17は水素を表わし、R18は炭素原子6個までを有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアシルを表わし、R19は上記のR14の意味を有し、かつ後者のものと同一であるか、または相異なり、そしてR20及びR21は上記のR11及びR12の意味を有し、かつ後者のものと同一であるか、または相異なる、のベンゾフラニル-及び-チオフェニル-アルカン-カルボン酸誘導体。

IPC (5)：

C07D307/80 ,  A61K 31/34 AED ,  A61K 31/38 ,  C07D307/81 ,  C07D407/12 307

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• 特開昭60-112783