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J-GLOBAL ID：200903040937520988

新規なN-アルキレンピペリジノ化合物及びそのエナンチオマー;これらを合成する方法及びこれらを含む医薬品組成物

Inventor： ザビエ・エモン - アルト ,  セルジユ・マルテイネツ ,  バンサンツオ・プロイエツト ,  デイデイエ・バン・ブレク
Applicant, Patent owner： エルフ・サノフイ
Agent (1)： 鈴江 武彦
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992113818
Publication number (International publication number)：1993140103
Application date： May. 06, 1992
Publication date： Jun. 08, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】新規なN-アルキレンピペリジノ化合物及びそのエナンチオマーを提供すること。更に、これらを合成する方法及びこれらを含む医薬品組成物を提供すること。【構成】式(I)(例えば図示の一般式)の化合物、その酸付加塩又はその四級アンモニウム塩、式(I)の化合物の製造方法、ならびに式(I)の化合物、酸付加塩又は四級アンモニウム塩を活性成分として含む薬学的な組成物。[式中Arはフェニル、ピリジル等の芳香環式基、Zは(置換)フェニル、(置換)ナフチル等である。なお式(I)においてXは、O、S、NH等である]【効果】式(I)の化合物はサブスタンスP依存性、ニューロキニン依存性の病状を処置するのに有効である。

Claim (excerpt)：

下式(I )の化合物、下式(I) の無機あるいは有機酸の塩の一つ、又は、下記式(I) の四級アンモニウム塩。【化1】ここで、-mは2又は3に等しい。-Arは無置換のフェニル基;一以上の、ハロゲン原子(好ましくは塩素原子又はフッ素原子)、C1 -C3 のアルキル基、トリフルオロメチル基、アルキル基がC1 -C3 の基であるアルコキシ基、ヒドロキシル基あるいはメチレンジオキシ基で置換されたフェニル基;又は、無置換あるいは、C1 -C3 のアルキル基で置換されたチエニル基、ピリジル基あるいはイミダゾイル基を表わす。-Ar’は無置換のフェニル基;ハロゲン原子(好ましくは塩素原子又はフッ素原子)、C1 -C3 のアルキル基、トリフルオロメチル基、アルキル基がC1 -C3 の基であるアルコキシ基、ヒドロキシル基あるいはメチレンジオキシ基でモノ置換あるいはジ置換されたフェニル基;チエニル基;無置換のイミダゾリル基又はC1 -C3 のアルキル基で置換されたイミダゾリル基あるいはベンゾチエニル基(これらはハロゲン原子(好ましくは塩素原子又はフッ素原子)で置換されていてもよいし置換されていなくてもよい);ハロゲン原子(好ましくは塩素原子又はフッ素原子)で置換されていてもよいし置換されていなくてもよいナフチル基;ビフェニル基;窒素上がベンジル基で置換されているかあるいは置換されていないインドイル基を表わす。-Xは酸素原子、硫黄原子、スルホン、スルホキシド;下記化2に示される基、【化2】又は-N(Alk)-基(ここで、Alkは、C1 -C3 のアルキル基);-N-Alk-N(X1 )-X2 基(ここでAlkは、C1 -C3 のアルキレン基を表わし、X1 及びX2 は独立に、水素、C1 -C3 のアルキル基を表わすか、又は、これらが結合した窒素原子と共にピロリジン、ピペリジン、あるいはモルホリンの内から選ばれるヘテロ環を形成する)を表わす。-Qは水素、、C1 -C4 のアルキル基、又は式-(CH2 )q -Am’のアミノアルキル基を表わす。ここでqは2又は3であり、Am’はピペリジノ基、4-ベンジルピペリジノ基、又は、個々のアルキル基が1から4の炭素原子を含むことが可能なジアルキルアミノ基を表わす。-Rは、水素、メチル基、又は、(CH2 )n -L基を表わす。ここでnは2から6の整数であり、Lは水素又はアミノ基である。-Tは下記化3に示す基から選ばれる基を表わす。【化3】ここでWは酸素原子又は硫黄原子を表わす。-ZはTが下記化4で表わされる基であるときはM又はOMのどちらかを表わし、【化4】Tが下記化5で表わされる基であるときはMを表わす。【化5】ここでMは、水素又は直鎖あるいは分枝したC1 -C6 のアルキル基;αヒドロキシベンジル基、αアルキルベンジル基又はアルキル基が1から3の炭素原子を含んでいるフェニルアルキル基(フェニルアルキル基中のフェニル基は、無置換フェニル基、又はハロゲン原子、水酸基、1から4の炭素原子のアルコキシ基、1から4の炭素原子のアルキル基で芳香環をモノ置換ないしポリ置換されたフェニル基である);アルキル基が1から3の炭素原子を含んでいるピリジルアルキル基;アルキル基が1から3の炭素原子を含んでいるナフチルアルキル基;アルキル基が1から3の炭素原子を含んでいるピリジルチオアルキル基;スチリル基;アルキル基が1から3の炭素原子を含んでいる1-メチル-2-イミダゾリルチオアルキル基;無置換1-オキソフェニル-3-インダン-2-イル、又は芳香族基あるいはヘテロ芳香族基でモノ置換ないしポリ置換された1-オキソフェニル-3-インダン-2-イルを表わす。

IPC (13)：

C07D211/46 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 AED ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D211:00 ,  C07D213:00 ,  C07D233:00 ,  C07D333:00