2-オキソキノリン化合物及びその医薬用途

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：大東輝雄
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1999368621
Publication number (International publication number)：2000256323
Application date： Dec. 27, 1999
Publication date： Sep. 19, 2000
Summary：

【要約】 (修正有)【解決手段】一般式[I][式中、Wは-O-、-S(O)t-、CR3R4など、R1は水素原子、アルキル、アリールなど、R2は水素原子、アルキル、OR6など、Xは-COORb、-CONH2など、Raは水素原子又はアルキルを示す]で表される2-オキソキノリン化合物又はその医薬上許容される塩、及びその医薬用途。【効果】上記化合物及びその医薬上許容される塩は、カンナビノイドレセプター、特に末梢型レセプターに選択的に作用し、中枢系の副作用が少なく、かつ優れた免疫抑制作用、抗炎症作用及び抗アレルギー作用を有し、カンナビノイドレセプター(特に末梢型カンナビノイドレセプター)調節剤、免疫抑制剤、抗炎症剤及び抗アレルギー剤として有用である。

Claim (excerpt)：

下記一般式[I]で表される2-オキソキノリン化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有してなるカンナビノイドレセプター調節剤。【化1】[式中、Wは-O-、-S(O)t-、-CR3R4-、-NR5-、-NR5CO-、-CONR5-、-COO-又は-OCO-(式中、R3及びR4は同一又は異なってそれぞれ水素原子又はアルキルを、R5は水素原子又はアルキルを、tは0又は1乃至2の整数を示す。)を示し、R1は水素原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はシクロアルキルアルキルを示し、当該R1における水素原子を除く各基はそれぞれ、アルキルアミノ、アミノ、水酸基、アルコキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アシル、アシルオキシ、アシルチオ、メルカプト、アルキルチオ、アルキルスルフィニル又はアルキルスルホニルで置換されていてもよく、水素原子及びアルキルを除く各基はアルキルで置換されていてもよく、R2は水素原子、アルキル、-OR6(式中、R6は水素原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はシクロアルキルアルキルを示す。)、-NR7R8(式中、R7及びR8は同一又は異なってそれぞれ水素原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はシクロアルキルアルキルを示すか、又はR7とR8が隣接する窒素原子と一緒になってヘテロアリールを形成してもよい。)、又は-(CH2)u'-S(O)uR9(式中、R9は水素原子、アルキル、アルケニル又はアルキニルを、u及びu’はそれぞれ独立して0又は1乃至2の整数を示す。)を示し、当該R2における水素原子を除く各基はそれぞれ、アルキルアミノ、アミノ、水酸基、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アシル、アシルオキシ、アシルチオ、メルカプト、アルキルチオ、アルキルスルフィニル又はアルキルスルホニルで置換されていてもよく、水素原子及びアルキルを除く各基はアルキルで置換されていてもよく、Raは水素原子又はアルキルを示し、Xは-COORb、-CONH2、-CONRc-(Alka)r-R、-(CH2)p-OC(=Y)-NRd-(Alkb)s-R、-(CH2)q-NRe-C(=Z)-(NRf)w-(Alkc)v-R、-(CH2)p-OH又は-(CH2)q-NReRe’{式中、Rb、Rc、Rd、Rfはそれぞれ独立して水素原子又はアルキルを示し、Re及びRe’はそれぞれ独立して水素原子又はアルキルを示すか、又はReとRe’が隣接する窒素原子と一緒になってヘテロアリールを形成してもよく、Alka、Alkb及びAlkcはそれぞれ独立してアルキレン又はアルケニレンを示し、当該アルキレン及びアルケニレンはそれぞれ、水酸基、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルキル(当該アルキルは、水酸基、アルコキシ又はアルキルチオで置換されていてもよい。)又は-CONR10R11(式中、R10及びR11は同一又は異なってそれぞれ水素原子又はアルキルを示すか、又はR10とR11が隣接する窒素原子と一緒になってヘテロアリールを形成してもよい。)で置換されていてもよく、Rはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ベンゼン縮合シクロアルキル又は【化2】(式中、A及びBはそれぞれ独立して酸素原子、窒素原子又は硫黄原子を示し、kは1乃至3の整数を示す。)を示し、当該アリール及びヘテロアリールはそれぞれ、水酸基で置換されていてもよいアルキル、水酸基、アルコキシ、アルケニルオキシ、アシル、アシルオキシ、ハロゲン原子、ニトロ、アミノ、スルホン酸アミド、アルキルアミノ、アラルキルオキシ、ピリジル、ピペリジノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アシルアミノ、アミノカルボニル、シアノ又はグルクロン酸残基で置換されていてもよく、当該シクロアルキルは水酸基、アルコキシ又は=Oで置換されていてもよく、当該ベンゼン縮合シクロアルキルは水酸基又はアルコキシで置換されていてもよく、r、s、v及びwはそれぞれ独立して0又は1を示し、Y及びZはそれぞれ独立して窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を示し、p及びqはそれぞれ独立して1乃至4の整数を示す。}を示す。]

IPC (11)：

C07D215/22 , A61K 31/4704 , A61K 31/5377 , A61P 13/12 , A61P 29/00 , A61P 37/02 , A61P 37/04 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D401/12 , C07D405/12

FI (11)：

C07D215/22 , A61K 31/4704 , A61K 31/5377 , A61P 13/12 , A61P 29/00 , A61P 37/02 , A61P 37/04 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D401/12 , C07D405/12

F-Term (27)：

4C031EA11 , 4C031NA03 , 4C063AA01 , 4C063BB09 , 4C063CC14 , 4C063CC81 , 4C063DD10 , 4C063DD14 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC29 , 4C086EA08 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA12 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZB05 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZC41

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

特公昭47-014107

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

J. PHARM. SCI., 1984, 73(11), 1652-1653

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