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J-GLOBAL ID：200903042439060050

新規な血管形成インヒビター

Inventor： フレイリー,マーク・イー ,  ハンゲート,ランドール・ダブリユ ,  ホフマン,ウイリアム・エフ ,  ハツクル,ウイリアム・アール ,  ケンドール,リチヤード・エル ,  トーマス,ケネス・エイ,ジユニア
Applicant, Patent owner： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
Agent (1)： 川口 義雄 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000559102
Publication number (International publication number)：2002520324
Application date： Jul. 06, 1999
Publication date： Jul. 09, 2002
Summary：

【要約】本発明は、チロシンキナーゼ酵素を阻害する化合物、チロシンキナーゼ阻害化合物を含有する組成物、及び、哺乳動物の血管形成、癌、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性網膜症または自己免疫疾患のようなチロシンキナーゼ依存性疾患及び障害を治療するためのチロシンキナーゼインヒビターの使用方法に関する。

Claim (excerpt)：

式I: 【化1】 〔式中、 XはOまたはSであり; R1は、H、C1-10アルキル、C3-6シクロアルキル、C5-10アリール、ハロ、CF3、C3-10ヘテロシクリルまたはC5-10ヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルはRaから選択された1-3個の基で任意に置換されており; R2は、H、C1-6アルキル、C5-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルはRaから選択された1-3個の基で任意に置換されており; あるいは、R1とR2とが結合して5-員環または6-員環のラクタムを形成し、前記ラクタムはRaから選択された1個または複数の基で任意に置換されており; R3は、C1-6アルキル、C5-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルはRaから選択された1-3個の基で任意に置換されており; R4は、H、C1-10アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C5-10アリール、C3-10ヘテロシクリル、C1-6アルコキシNR7R8、NO2、OH、-NH2またはC5-10ヘテロアリールであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルはRaから選択された1-3個の基で任意に置換されており; Raは、H、C1-10アルキル、ハロゲン、CF3、NO2、NHC(O)R*、OR、NR7R8、C5-10アリール、C5-10アラルキル、C5-10ヘテロアリールまたはC3-10ヘテロシクリルであり、前記アラルキル、アリール及びヘテロアリールはNO2、ハロ、C5-10アリール、C1-6アルコキシ、C1-6アルキル及びCF3から選択された1個または2個の基で任意に置換されており; R*は、HまたはC1-6アルキル、NHC(O)CHR(C5-10アラルキル)であり、アラルキルのアリール環はOH、C1-6アルキル及びハロから選択された1個、2個または3個の基で任意に置換されており; RはHまたはC1-6アルキルであり; R7及びR8は独立に、H、C1-10アルキル、C3-6シクロアルキル、COR、COOR、C5-10アリール、C3-10ヘテロシクリルまたはC5-10ヘテロアリールから選択されるか、あるいはNR7R8が一緒に、窒素原子に加えてN、O及びSから成るグループから選択された1-2個の追加のヘテロ原子を含む5-10員環の飽和または不飽和の複素環を形成する〕の化合物または医薬として許容されるその塩もしくは水和物。

IPC (19)：

C07D263/48 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/4709 ,  A61P 9/00 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  C07D277/46 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

FI (19)：

C07D263/48 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/4709 ,  A61P 9/00 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  C07D277/46 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

F-Term (41)：

4C033AD13 ,  4C033AD20 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC02 ,  4C056AD01 ,  4C056AE03 ,  4C056AF01 ,  4C056BA03 ,  4C056BB11 ,  4C056BC01 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB02 ,  4C063CC52 ,  4C063CC92 ,  4C063DD03 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD52 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BB02 ,  4C086BC17 ,  4C086BC28 ,  4C086BC69 ,  4C086BC82 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA01 ,  4C086ZA40 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC35