細胞による取り込みが制御可能なペプチド

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (2)：清水初志 , 新見浩一
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2006538106
Publication number (International publication number)：2007511209
Application date： Oct. 20, 2004
Publication date： May. 10, 2007
Summary：

本発明のペプチドの一般的な構造としてA-X-B-Cが含まれる。式中、Cは積荷部であり、B部分は塩基性アミノ酸を含み、Xは切断可能なリンカー配列であり、A部分は酸性アミノ酸を含む。この完全な状態の構造は細胞にあまり取り込まれない。しかしながら、Xが細胞外で切断されると、B-C部分は取り込まれ、積荷は標的細胞に送達される。積荷は、例えば、画像診断用の造影剤、化学療法薬、または治療用の放射線増感剤でもよい。Xが切断されるとBからAが分離して、Bの塩基性アミノ酸が薬物積荷Cを切断事象付近の細胞に引きずり込む通常の能力が現れる。Xは、細胞外で、好ましくは生理学的条件下で切断される。免疫原性およびバックグラウンドペプチダーゼまたはプロテアーゼによる非特異的切断を最小限にするために、A部分およびB部分はD-アミノ酸であることが好ましい。

Claim (excerpt)：

構造A-X-Bの分子であって、式中、 Bは、細胞取り込みに適した、約5〜約20個の塩基性アミノ酸残基のペプチド部分であり、 Aは、約2〜約20個の酸性アミノ酸残基のペプチド部分であり、部分Bと連結している時には、部分Bの細胞取り込みを阻害または阻止する効果があり、 Xは、生理学的条件下で切断することができる、AとBをつなぐ約2〜約100個の原子のリンカーである、分子。

IPC (9)：

C12N 15/09 , C07K 7/06 , C07K 7/08 , A61K 38/00 , A61K 51/00 , A61K 47/48 , A61K 47/42 , A61P 35/00 , A61P 9/10

FI (9)：

C12N15/00 A , C07K7/06 , C07K7/08 , A61K37/02 , A61K49/02 , A61K47/48 , A61K47/42 , A61P35/00 , A61P9/10

F-Term (54)：

4B024AA01 , 4B024BA80 , 4B024CA01 , 4B024CA10 , 4B024CA11 , 4B024CA20 , 4C076AA95 , 4C076BB11 , 4C076CC11 , 4C076CC27 , 4C076EE41A , 4C076FF34 , 4C076FF68 , 4C084AA03 , 4C084AA12 , 4C084AA13 , 4C084BA02 , 4C084BA08 , 4C084BA17 , 4C084BA18 , 4C084BA19 , 4C084BA23 , 4C084BA35 , 4C084CA59 , 4C084NA11 , 4C084NA13 , 4C084NA15 , 4C084ZA392 , 4C084ZB262 , 4C084ZC782 , 4C085HH01 , 4C085HH03 , 4C085HH07 , 4C085HH11 , 4C085KA11 , 4C085KA40 , 4C085KB82 , 4C085LL01 , 4C085LL07 , 4C085LL18 , 4H045AA10 , 4H045AA20 , 4H045AA30 , 4H045BA10 , 4H045BA14 , 4H045BA15 , 4H045BA16 , 4H045BA17 , 4H045BA18 , 4H045BA19 , 4H045BA40 , 4H045BA50 , 4H045EA20 , 4H045FA10

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

Advanced Drug Delivery Reviews, 200302, Vol.55, p.281-294
Proc Natl Acad Sci USA, 2000, Vol.97, p.13003-13008
J.Med.Chem., 2002, Vol.45, p.3612-3618

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