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J-GLOBAL ID：200903043157374539

環状カルバメートを用いるクロロケトアミンの製造方法

Inventor： ヘザー・リンネット・レイル ,  レニー・キャロライン・ローメル ,  ランダル・ウェイン・ステファンズ ,  ヨシュア・アンソニー・チョング ,  フェリドン・アブデサケン ,  チャールズ・チャオ・ウー
Applicant, Patent owner： ローム アンド ハース カンパニー
Agent (1)： 千田 稔 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1998104567
Publication number (International publication number)：1998324670
Application date： Apr. 15, 1998
Publication date： Dec. 08, 1998
Summary：

【要約】 (修正有)【課題】 5-メチレン環状カルバメートの新規で安価な製造方法の提供。【解決手段】 置換アルキニルアミンおよび二酸化炭素から、または置換アセトアセタミドからホフマン転位を経て5-メチレン環状カルバメートを製造し、続いて簡便な塩素化剤を用いて一般式IVの5-(クロロメチレン)環状カルバメートに塩素化し、引き続き加水分解により一般式Iの置換α-クロロケトアミンにする。得られた置換α-クロロケトアミンは殺菌剤として有用な置換アミド化合物に転化できる。(RおよびR3は独立して水素又はアルキルであり、R1及びR2は独立してアルキル又は置換アルキル基であるか、又はR1及びR2はそれらが結合している炭素と一緒に環式構造を形成し、Xはハロである)

Claim (excerpt)：

以下の工程:(i)銅(I)塩触媒の存在下に、穏やかな温度、絶対圧3気圧以下の圧力で、二酸化炭素を使用して式(II)のアルキニルアミンを環化して式(III)の5-メチレン環状カルバメートを形成し;【化1】(ii)トリクロロイソシアヌル酸を用いて、溶媒中で、式(III)の5-メチレン環状カルバメートを塩素化して、式(IV)の塩素化環状カルバメート中間体を製造し;【化2】(iii)式(IV)の塩素化環状カルバメート中間体を酸で加水分解して、式(I)の所望のモノクロロケトアミンを製造する;【化3】(上式中、RおよびR3は、それぞれ独立して水素原子又はアルキルであり、R1及びR2は、それぞれ独立して、アルキル又は置換アルキル基であるか、又はR1及びR2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって環式構造を形成し、Xはハロである)工程を含むことを特徴とする式(I)のα-クロロケトアミン化合物の製造方法。

IPC (11)：

C07C225/06 ,  B01J 27/122 ,  C07B 39/00 ,  C07C221/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/31 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07D213/82 ,  A01N 37/18 ,  C07B 61/00 300

FI (11)：

C07C225/06 ,  B01J 27/122 X ,  C07B 39/00 C ,  C07C221/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/31 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07D213/82 ,  A01N 37/18 Z ,  C07B 61/00 300