Pat

J-GLOBAL ID：200903043581872751

レチノイド受容体によって仲介される過程の修飾方法およびそれに有用な化合物

Inventor： エヴァンズ,ロナルド,エム. ,  マンゲルスドルフ,デビッド ジェイ. ,  ハイマン,リチャード エイ. ,  ボーム,マーカス エフ. ,  エイシェル,グレゴル ,  サラー,クリスチナ
Applicant, Patent owner： ザ ソールク インスチチュート フォア バイオロジカル スタディズ ,  ベイラー カレッジ オブ メディシン ,  リガンド ファーマスーティカルズ,インコーポレイテッド
Agent (1)： 浅村 皓 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1993511221
Publication number (International publication number)：1996502238
Application date： Dec. 18, 1992
Publication date： Mar. 12, 1996
Summary：

【要約】本発明は,レチノイド受容体によって仲介される過程を,このような受容体に対する高親和性,高特異性リガンドを用いて修飾する方法を提供する。本発明の一態様においては,レチノイン酸よりも,レチノイドX受容体に対して高い選択性を有するリガンド(すなわち,レキソイド)を提供する。本発明の他の態様においては,レチノイン酸受容体仲介過程を誘導できる別の(レチノイン酸以外の)リガンドが発見された。さらに他の態様においては,容易に入手できる化合物から,このようなレチノイド受容体リガンドを製造する方法が開発された。

Claim (excerpt)：

レチノイド受容体によって仲介される過程を修飾する方法において,その過程を,構造(構造中, 炭素原子C9とC10の間の不飽和はシス立体配置を有し,炭素原子C11〜C14の間の不飽和の一方または両部位はシス立体配置を有してもよく, 「Ring」は環状残基であり, Zは,カルボキシル,カルボキシアルデヒド,ヒドロキシアルキル,チオアルキル,ヒドロキシアルキルホスフェート,ヒドロキシアルキル基のアルキルエーテル,チオアルキル基のアルキルチオエーテル,ヒドロキシアルキル基のエステル,ヒドロキシアルキル基のチオエステル,チオアルキル基のエステル,チオアルキル基のチオエステル,アミノアルキル,N-アシルアミノアルキルまたはカルバメートから選ばれ, Rはそれぞれ,独立に,H,ハロゲン,アルキル,アリール,ヒドロキシ,チオール,アルコキシ,チオアルコキシ,アミノ,または任意のZ置換基から選ばれるか,または, R基の任意の2個またはそれ以上は互いに連結して1個または2個以上の環構造を形成することができる)を有する化合物少なくとも1種の存在下に実施することからなる方法

IPC (9)：

C07C403/20 ,  A61K 31/20 ADN ,  A61K 38/52 ADS ,  A61K 38/52 ADU ,  A61K 38/52 AGZ ,  C12P 7/62 ,  C12P 9/00 ,  G01N 33/566 ,  C07M 9:00

FI (3)：

A61K 37/58 AGZ ,  A61K 37/58 ADS ,  A61K 37/58 ADU

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

• 特開平1-156921
  
• 特開平3-141218
  
• 特開平3-118318
  
• 特開平2-288822