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J-GLOBAL ID：200903043858450094

プロテアーゼ阻害剤

Inventor： スコット・ケビン・トンプソン ,  ダニエル・フランク・ベーバー ,  ステイシー・マリー・ハルバート ,  シリシュクマー・ニダマーシー
Applicant, Patent owner： スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000604845
Publication number (International publication number)：2002539160
Application date： Mar. 16, 2000
Publication date： Nov. 19, 2002
Summary：

【要約】本発明は7員環1,3-ジオキセピン-5-オン プロテアーゼ阻害剤、特に、システインおよびセリンプロテアーゼ阻害剤、およびこのようなプロテアーゼの活性を変化させることにより治療的に修飾できる疾患の治療方法を提供する。

Claim (excerpt)：

式(I):【化1】 I〔式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R11、R16およびR17、およびR'は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Ar-C0-6アルキルおよびHet-C0-6アルキルから成る群から選択される基; R9は、C3-6アルキル、Ar、Het、CH(R10)Ar、CH(R10)OAr、NR10R11、およびCH(R10)NR11R12から成る群から選択される基; R10は、H、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-11シクロアルキル-C0-6-アルキル、Ar-C0-6アルキル、Ar-C2-6アルケニル、Ar-C2-6アルキニル、Het-C0-6アルキル、Het-C2-6アルケニル、Het-C2-6アルキニルおよび、所望によりOR13、SR13、NR13R14、N(R')CO2R'、CO2R'、CONR13R14またはN(C=NH)NH2により置換されていてもよいC1-6アルキルからなる群から選択される基; R12は、R15、R15C(O)、R15C(S)、R15OC(O)およびR15OC(O)NR11CH(R10)(CO)から成る群から選択される基; R13およびR14は、独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、Ar-C0-6アルキルまたはHet-C0-6アルキルおよびR16R17NC2-6アルキルから成る群から選択される基; R15は、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、Ar-C0-6アルキルまたはHet-C0-6アルキルから成る群から選択される基;Arは、所望により1つまたはそれ以上のPh-C0-6アルキル、Het-C0-6アルキル、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、Ph-C0-6アルコキシ、Het-C0-6アルコキシ、OH、NR13R14、Het-S-C0-6アルキル、(CH2)1-6OH、(CH2)1-6NR13R14、O(CH2)1-6NR13R14、(CH2)0-6CO2R'、O(CH2)1-6CO2R'、(CH2)1-6SO2、CF3、OCF3またはハロゲンで置換されていてもよいフェニルおよびナフチルから成る群から選択される基;Phは、所望により1つまたはそれ以上のC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、OH、(CH2)1-6NR13R14、O(CH2)1-6NR13R14、CO2R'、CF3またはハロゲンに置換されていてもよく;2つのC1-6アルキルまたはC1-6アルコキシ基が一緒になってAr環と縮合した飽和または不飽和の5〜7員環を形成してもよい〕で表される化合物および医薬上許容されるその塩。

IPC (10)：

C07D407/12 ,  A61K 31/357 ,  A61P 1/02 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 105 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D409/12

FI (10)：

C07D407/12 ,  A61K 31/357 ,  A61P 1/02 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 105 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D409/12

F-Term (22)：

4C063AA01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC80 ,  4C063CC94 ,  4C063DD75 ,  4C063DD76 ,  4C063DD80 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BA10 ,  4C086BB03 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA67 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZC20