Pat

J-GLOBAL ID：200903044145286223

配合物アレイおよびその使用

Inventor： ガラカトス,ニコラス ,  ランガー,ロバート,エス. ,  プトナム,ディビット,エイ.
Applicant, Patent owner： ミレニウム ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド
Agent (1)： 平木 祐輔 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000609181
Publication number (International publication number)：2002541442
Application date： Mar. 31, 2000
Publication date： Dec. 03, 2002
Summary：

【要約】ハイスループットのコンビナトリアル配合技術を、好ましくはナノテクノロジーおよびマイクロアレイと共に用いて、ヘルスケア製品、消費者製品、農業用製品、機能性食品、獣医用製品、製造または加工産業で用いる製品、軍事用途、および研究用試薬の成分として用いられる物質の、あるいは上記製品の製造または使用に用いられる物質の、1以上の性質を改善する方法が開発された。好ましい適用例においては、薬物(特に小分子の医薬品)の生物学的利用能および薬物動態が、多数の新配合物をつくり、これらの配合物を、選択性または効力を弱めることなく、1以上の物理的または化学的性質(例えば、水溶液への溶解度)に基づいて選択することにより最適化される。こうした技術を採用したシステムが、希望の目的にかなった最適な組成物を迅速に、系統的に、かつ安価に同定するために設計された。一つの好ましい実施形態では、新配合物が調製され、承認されているかまたは市販されている配合物に対する生物学的等価性(bioequivalence)について試験される。別の実施形態では、配合物が最初にその薬物動態、例えば胃腸(経口製剤の場合)、皮膚(経皮適用の場合)、もしくは粘膜(鼻腔用、口腔用、膣用、または直腸用製剤の場合)からの吸収、溶解性、細網内皮系(RES)への取り込みによる分解もしくはクリアランス、代謝または排出についてin vitroで最適化され、その後でin vivo試験される。

Claim (excerpt)：

別個のサイトまたは別個のウェルに配置した多数の配合物のアレイであって、 各配合物は、機能、活性または性質が知られている少なくとも2種の物質の異なる混合物からなり、各混合物は少なくとも1種の物質の濃度または組成の点で異なっており、 該アレイは、自動プロセッサの制御下で、多数のソースから別個のサイトに該物質を投入することにより形成されたものであり、そして 意図した機能、活性、化学的または物理的性質に関係する少なくとも1つの変数について各配合物をスクリーニングするための手段に接続可能であるか、または該手段によりアクセス可能である、上記アレイ。

IPC (13)：

G01N 37/00 103 ,  A61K 47/12 ,  A61K 47/14 ,  A61K 47/20 ,  A61K 47/24 ,  A61K 47/32 ,  A61K 47/34 ,  A61K 47/36 ,  A61K 47/40 ,  B01J 19/00 ZCC ,  G01N 33/15 ,  G01N 33/50 ,  G01N 33/53

FI (13)：

G01N 37/00 103 ,  A61K 47/12 ,  A61K 47/14 ,  A61K 47/20 ,  A61K 47/24 ,  A61K 47/32 ,  A61K 47/34 ,  A61K 47/36 ,  A61K 47/40 ,  B01J 19/00 ZCC Z ,  G01N 33/15 Z ,  G01N 33/50 Z ,  G01N 33/53 M

F-Term (57)：

2G045BA11 ,  2G045BB10 ,  2G045BB18 ,  2G045BB20 ,  2G045DA12 ,  2G045DA13 ,  2G045DA14 ,  2G045DA30 ,  2G045DA36 ,  2G045FA11 ,  2G045FA34 ,  2G045FA36 ,  2G045FB06 ,  4C076AA29 ,  4C076AA36 ,  4C076BB01 ,  4C076CC31 ,  4C076CC32 ,  4C076DD05 ,  4C076DD09 ,  4C076DD19 ,  4C076DD41 ,  4C076DD43 ,  4C076DD48 ,  4C076DD55 ,  4C076EE06 ,  4C076EE23 ,  4C076EE30 ,  4C076EE39 ,  4C076EE58 ,  4C076FF04 ,  4C076FF06 ,  4C076FF33 ,  4G075AA13 ,  4G075AA23 ,  4G075AA27 ,  4G075AA32 ,  4G075AA39 ,  4G075AA61 ,  4G075AA65 ,  4G075BA04 ,  4G075BB02 ,  4G075BB03 ,  4G075BB05 ,  4G075BB06 ,  4G075BB07 ,  4G075BB08 ,  4G075CA02 ,  4G075CA23 ,  4G075CA33 ,  4G075DA18 ,  4G075EB50 ,  4G075EC01 ,  4G075EE12 ,  4G075EE31 ,  4G075FA14 ,  4G075FC02