新規1,3-ジアルキルウレア誘導体

Inventor： , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：岸本瑛之助 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1995320253
Publication number (International publication number)：1996231492
Application date： Dec. 08, 1995
Publication date： Sep. 10, 1996
Summary：

【要約】【構成】【化1】[R1 、R5 はカルボキシル、ホスホン酸、これらの誘導体、R2 は水素、低級アルキル、(置換)フェニル低級アルキル、低級アルコキシ、(置換)フェニル低級アルコキシ、R3 は低級アルキル、(置換)フェニル低級アルキル、R4 は【化2】【化3】【化4】R6 、R8 は水素、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキレンジオキシ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、R7 、R9 、R10は水素、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキレンジオキシ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、(置換)フェニル、(置換)ナフチル、Aは低級アルキレン、nは0、1]なる化合物、その塩。【効果】本発明化合物はエンドペプチダーゼ24.11に対する阻害活性を有し、心不全、高血圧等の心血管系疾患、腎不全等の腎疾患、下痢、胃酸過多等の胃腸障害、肥満症等の内分泌・代謝性疾患、リウマチ等の自己免疫疾患の治療、筋肉痛、片頭痛等に対する鎮痛に有用である。

Claim (excerpt)：

下記一般式[I]で示される化合物およびその塩類。【化1】[式中、R1はエステル、アミドまたはヒドロキサム酸に変換されていてもよいカルボキシル基、またはエステルに変換されていてもよいホスホン酸基を示す。R2は水素原子、低級アルキル基、フェニル低級アルキル基、低級アルコキシ基またはフェニル低級アルコキシ基を示し、該フェニル低級アルキル基および該フェニル低級アルコキシ基のフェニル環はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルキレンジオキシ基、ニトロ基、アミノ基または低級アルキルアミノ基で置換されていてもよい。R3は低級アルキル基またはフェニル低級アルキル基を示し、該フェニル低級アルキル基のフェニル環はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基または低級アルキレンジオキシ基で置換されていてもよい。R5はエステル、アミドまたはヒドロキサム酸に変換されていてもよいカルボキシル基、またはエステルに変換されていてもよいホスホン酸基を示す。R4は下記一般式 [XI] 、[XII] または[XIII]で表される基を示す。【化2】【化3】【化4】R6は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルキレンジオキシ基、ニトロ基、アミノ基または低級アルキルアミノ基を示す。R7は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルキレンジオキシ基、ニトロ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、置換基で置換されていてもよいフェニル基または置換基で置換されていてもよいナフチル基を示し、前記の置換基とはハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルキレンジオキシ基、ニトロ基、アミノ基または低級アルキルアミノ基を示す。R8は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルキレンジオキシ基、ニトロ基、アミノ基または低級アルキルアミノ基を示す。R9は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルキレンジオキシ基、ニトロ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、置換基で置換されていてもよいフェニル基または置換基で置換されていてもよいナフチル基を示し、前記の置換基とはハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルキレンジオキシ基、ニトロ基、アミノ基または低級アルキルアミノ基を示す。R10は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルキレンジオキシ基、ニトロ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、置換基で置換されていてもよいフェニル基または置換基で置換されていてもよいナフチル基を示し、前記の置換基とはハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルキレンジオキシ基、ニトロ基、アミノ基または低級アルキルアミノ基を示す。Aは低級アルキレン基を示す。nは0または1を示す。]

IPC (13)：

C07C275/16 , A61K 31/195 AED , A61K 31/215 ABN , A61K 31/215 ABU , A61K 31/215 ACJ , A61K 31/215 ACN , A61K 31/215 ACV , A61K 31/215 ADD , A61K 31/335 ABG , A61K 31/36 ABA , A61K 31/66 AAH , C07C273/00 , C07C247/06

FI (13)：

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