キヌクリジン誘導体およびそれらのムスカリンM3レセプターリガンドとしての使用

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：小田島平吉
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001509727
Publication number (International publication number)：2003504368
Application date： Jul. 07, 2000
Publication date： Feb. 04, 2003
Summary：

【要約】ムスカリンM3レセプター(Hm3)に高い親和性を示す式(I)の化合物(式中、z【化1】はフェニル環、1以上のヘテロ原子を含むC4-C9ヘテロ芳香族化合物、またはナフタレニル、5,6,7,8-テトラヒドロナフタレニルまたはビフェニル基である)。【化2】

Claim (excerpt)：

式(I)【化1】式中:【化2】は、フェニル環、1以上のヘテロ原子を含有するC4-C9ヘテロ芳香族化合物、またはナフタレニル、5,6,7,8-テトラヒドロナフタレニルまたはビフェニル基であり、 R1、R2およびR3は、それぞれ独立して水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシ基、またはフェニル、-OR4、-SR4、-NR4R5、-NHCOR4、-CONR4R5、-CN、-NO2、-COOR4もしくは-CF3基、または例えばヒドロキシもしくはアルコキシ基により場合により置換されてもよい直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキル基を表し、ここでR4およびR5は、それぞれ独立して水素原子、直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキル基を表すか、または一緒に脂環式環を形成し;あるいはR1およびR2は一緒に芳香族、脂環式または複素環式環を形成し、 nは、0から4の整数であり; Aは、-CH2-、-CH=CR6-、-CR6=CH-、-CR6R7-、-CO-、-O-、-S-、-S(O)-、SO2もしくは-NR6-基を表し、ここでR6およびR7はそれぞれ独立して、水素原子、直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキル基を表すか、またはR6およびR7は一緒に脂環式環を形成し; mは、0から8の整数であるが;ただしm=0である時、Aは-CH2-ではなく; pは、1から2の整数であり、そしてアゾニア二環式環における置換は、不斉炭素のすべての可能な立体配置を含む2、3または4位でよく; Bは、式i)またはii)【化3】式中、R10は、水素原子、ヒドロキシまたはメチル基を表し;そして R8およびR9は、それぞれ独立して【化4】式中、R11は、水素もしくはハロゲン原子、または直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキル基を表し、そしてQは、単結合、-CH2-、-CH2-CH2-、-O-、-O-CH2-、-S-、-S-CH2-もしくは-CH=CH-を表す、の基を表し Xは、医薬的に許容され得る一もしくは多価の酸のアニオンである、の化合物。

IPC (12)：

C07D453/02 , A61K 31/439 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 11/08 , A61P 13/00 , A61P 13/02 , A61P 13/10 , A61P 27/16 , A61P 43/00 111

FI (12)：

C07D453/02 , A61K 31/439 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 11/08 , A61P 13/00 , A61P 13/02 , A61P 13/10 , A61P 27/16 , A61P 43/00 111

F-Term (27)：

4C064AA06 , 4C064CC02 , 4C064DD01 , 4C064EE03 , 4C064FF02 , 4C064FF04 , 4C064FF06 , 4C064FF07 , 4C064GG03 , 4C064GG06 , 4C064GG07 , 4C064GG10 , 4C064GG17 , 4C064GG18 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB17 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA34 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA81 , 4C086ZC42

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