吸入器から放出される大多孔性粒子

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：細田芳徳
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000555589
Publication number (International publication number)：2002518432
Application date： Jun. 22, 1999
Publication date： Jun. 25, 2002
Summary：

【要約】肺系への薬物送達のための、界面活性物質および/または正または負に荷電した治療薬と反対の電荷の荷電分子との親水性または疎水性の複合体を組み込んだ粒子、ならびにそれらの合成および投与のための方法が提供される。1つの好ましい態様では、粒子は、生分解性材料から作製され、0.4g/cm3 未満のタップ密度および5μmから30μmの質量平均径を有し、これは同時に、約1から5ミクロンの粒子の空気力学的直径を産生する。粒子は、生分解性ポリマー等の生分解性材料から形成され得る。例えば、粒子は、ポリ(乳酸)またはポリ(グリコール酸)あるいはそのコポリマーから形成され得る。あるいは、粒子は、治療用、予防用または診断用の薬剤、ならびに界面活性物質および該薬剤の電荷に対して反対の電荷を有し、かつ該薬剤と複合体を形成する分子からなる群より選択される物質を含有し得る。粒子は、0.4/cm3 未満のタップ密度および5μmから30μmの質量平均径を有する。例示的な界面活性物質としては、ジパルミトイルホスファチジルコリン(DPPC)等のホスホグリセリドが挙げられる。粒子は、気道に投与され、種々の治療薬の全身送達または局所送達が可能になる。気道への投与の前または投与の間の粒子の凝集は、十分に分散した粒子よりも大きな空気力学的径を有する粒子を生じる。3から5ミクロンの空気力学的径は、中央気道への送達に有利である。

Claim (excerpt)：

治療用、予防用または診断用の薬剤、ならびに界面活性物質および該薬剤の電荷に対して反対の電荷を有し、かつ該薬剤と複合体を形成する分子からなる群より選択される物質を含有する粒子の有効量を、治療、予防または診断を必要とする患者の気道に投与する工程を含み、該粒子が約0.4g/cm3 未満のタップ密度、5μmから30μmの平均直径および約1から3ミクロンの空気力学的直径を有し、気道に投与する前または投与する間に、該粒子が凝集して、凝集粒子を形成し、該凝集粒子が約3から5ミクロンの空気力学的直径を有する、肺系への薬物送達方法。

IPC (6)：

A61K 9/12 , A61K 9/10 , A61K 9/72 , A61K 31/133 , A61K 31/565 , A61K 38/28

FI (6)：

A61K 9/12 , A61K 9/10 , A61K 9/72 , A61K 31/133 , A61K 31/565 , A61K 37/26

F-Term (34)：

4C076AA24 , 4C076AA95 , 4C076BB27 , 4C076DD63 , 4C076DD67 , 4C076EE06 , 4C076FF31 , 4C076FF68 , 4C084AA02 , 4C084DB34 , 4C084MA02 , 4C084NA10 , 4C084NA12 , 4C084ZA591 , 4C084ZC781 , 4C086AA01 , 4C086DA09 , 4C086HA03 , 4C086MA02 , 4C086MA06 , 4C086MA13 , 4C086NA10 , 4C086NA12 , 4C086ZA59 , 4C086ZC78 , 4C206AA01 , 4C206FA14 , 4C206JB02 , 4C206MA02 , 4C206MA06 , 4C206MA33 , 4C206NA12 , 4C206ZA59 , 4C206ZC78

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

吸入用粒子の調製
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平10-534332 Applicant：マサチューセッツインスティチュートオブテクノロジー, ザペンステートリサーチファウンデーション
特許第3884484号

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