Pat

J-GLOBAL ID：200903045179019638

フェネチルアミン誘導体

Inventor： 小竹 健一郎 ,  小園 敏郎 ,  佐藤 勉 ,  高梨 契典
Applicant, Patent owner： 中外製薬株式会社
Agent (1)： 社本 一夫 (外5名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1998229586
Publication number (International publication number)：2000044595
Application date： Aug. 14, 1998
Publication date： Feb. 15, 2000
Summary：

【要約】【課題】 モチリンレセプターアンタゴニスト作用等を示し、医薬として有用なフェネチルアミン誘導体を提供すること。【解決手段】 一般式(1)【化1】(式中、Aはアミノ酸残基など、R1は、R6-CO-など、R2は水素原子など、R3は-CO-R7など、R4はアルキル基など、R5は水酸基など、R6はアルキル基など、R7はアミノ基などを表す。)で示される化合物。

Claim (excerpt)：

一般式(1)【化1】(式中、Aは、アミノ酸残基、またはNα-置換アミノ酸残基を表す。ここで、Aは、-NR2-とアミドを形成するように結合している。R1は、R6-CO-、置換基を有していてもよい炭素数2〜7の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル基、置換基を有していてもよい炭素数3〜8の直鎖もしくは分枝鎖状のアルケニル基、置換基を有していてもよい炭素数3〜8の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキニル基を表す。R2は、水素原子、または置換基を有していてもよい炭素数1〜3の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル基を表す。R3は、-CO-R7、置換基を有していてもよい炭素数1〜5の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル基、置換基を有していてもよい炭素数2〜5の直鎖もしくは分枝鎖状のアルケニル基、置換基を有していてもよい炭素数2〜5の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキニル基を表す。R4は、水素原子、炭素数1〜6の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数2〜6の直鎖もしくは分枝鎖状のアルケニル基、炭素数2〜6の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキニル基、または一般式(2)【化2】を表す。R5は、水素原子、または、-OR8を表す。R6は、置換基を有していてもよい炭素数1〜6の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル基、置換基を有していてもよい炭素数2〜7の直鎖もしくは分枝鎖状のアルケニル基、置換基を有していてもよい炭素数2〜7の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキニル基、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい炭素数3〜7のシクロアルキル基、置換基を有していてもよい炭素数6〜12の芳香環、置換基を有していてもよい炭素数3〜12の飽和もしくは不飽和の複素環、-N(R9)R10、または、-OR11を表す。R7は、水素原子、置換基を有していてもよい炭素数1〜5の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル基、炭素数3〜7のシクロアルキル基、-N(R12)R13、-OR14を表す。R8は、水素原子、または炭素数1〜4の直鎖状のアルキル基を表す。R9およびR10は、同一または異なって、水素原子、置換基を有していてもよい炭素数1〜5の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル基、置換基を有していてもよい炭素数2〜6の直鎖もしくは分枝鎖状のアルケニル基、置換基を有していてもよい炭素数2〜6の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキニル基、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい炭素数3〜6のシクロアルキル基、または、置換基を有していてもよい炭素数6〜12の芳香環を表す。R11は、置換基を有していてもよい炭素数1〜5の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル基、置換基を有していてもよい炭素数2〜6の直鎖もしくは分枝鎖状のアルケニル基、置換基を有していてもよい炭素数2〜6の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキニル基、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい炭素数3〜6のシクロアルキル基、または、置換基を有していてもよい炭素数6〜12の芳香環を表す。R12およびR13は、同一または異なって、水素原子、炭素数1〜4の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル基、または炭素数3〜7のシクロアルキル基を表す。R14は、水素原子、炭素数1〜6の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル基、または炭素数3〜7のシクロアルキル基を表す。R15は水素原子またはメチル基を表す。R16およびR17は、一緒になって、炭素数3〜7のシクロアルキル基もしくはシクロアルケニル基を表す。)で示される化合物、その水和物、またはその薬学的に許容しうる塩。

IPC (9)：

C07K 5/083 ,  A61K 38/00 ACR ,  A61K 38/00 AED ,  C07K 5/062 ,  C07K 5/065 ,  C07K 5/087 ,  C07K 5/09 ,  C07K 5/093 ,  C07K 5/097

FI (9)：

C07K 5/083 ,  C07K 5/062 ,  C07K 5/065 ,  C07K 5/087 ,  C07K 5/09 ,  C07K 5/093 ,  C07K 5/097 ,  A61K 37/02 ACR ,  A61K 37/02 AED

F-Term (22)：

4C084AA01 ,  4C084AA07 ,  4C084BA01 ,  4C084BA07 ,  4C084BA09 ,  4C084BA14 ,  4C084BA15 ,  4C084CA59 ,  4C084DB70 ,  4C084ZA662 ,  4C084ZC032 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA01 ,  4H045BA11 ,  4H045BA12 ,  4H045BA51 ,  4H045EA25 ,  4H045FA34 ,  4H045GA01 ,  4H045GA21 ,  4H045HA02