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J-GLOBAL ID：200903045982688336

内部寄生脂肪酸生合成の阻害に使用される化合物及び組成物

Inventor： ベリー,コリン ,  ハーウッド,ジョン エル
Applicant, Patent owner： ユニヴァーシティ カレッジ カーディフ コンサルタンツ リミテッド
Agent (1)： 伊東 忠彦 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001549646
Publication number (International publication number)：2003519177
Application date： Jan. 08, 2001
Publication date： Jun. 17, 2003
Summary：

【要約】内部寄生生物の脂肪酸生合成において使用可能な、少なくとも一つのβ-ケトアシルアシル担体タンパク質シンターゼの阻害剤としての、少なくとも一つの化合物又はそれの薬事的に許容可能な塩若しくはプロドラッグの使用であって、その化合物は、一般式(I)【化57】であり、ここで、R1は、水素、アルキル、(シアノ)アルキレン、アルケニル、アルキニル、(アルコキシ)アルキレン、(アルコキシ)アルケニレン、(アルコキシ)アルキニレン、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキレン、(シクロアルキル)アルケニレン、(シクロアルキル)アルキニレン、(ヘテロ環)アルキレン、(ヘテロ環)アルケニレン、(ヘテロ環)アルキニレン、アリール、(アリール)アルキレン、(アリール)アルケニレン、(アリール)アルキニレン、(アリールカルボニルアリーレン)アルキレン、(アリールカルボニルアリーレン)アルケニレン、及び(アリールカルボニルアリーレン)アルキニレンからなる群から選択され、R2は、アルキル又はシクロアルキルであり、R3は、アルキル又はシクロアルキルであり、並びにR4は、水素又はアルキルであり、前記化合物のラセミ混合物及び鏡像異性体を、後者がキラルであるとき、含むが、R1がCH2=CH-C(CH3)=CH-であり、R2がメチルであり、R3がメチルであり、R4が水素である式(I)のキラル化合物のラセミ混合物を除外する。

Claim (excerpt)：

内部寄生生物の脂肪酸生合成において使用可能な少なくとも一つのケトアシルアシル担体タンパク質シンターゼの阻害剤として、少なくとも一つの化合物又は該化合物の薬事的に許容可能な塩若しくはプロドラッグの使用であって、 前記化合物は、次の一般式(I) 【化1】 (I)であり、 R1は、水素、アルキル、(シアノ)アルキレン、アルケニル、アルキニル、(アルコキシ)アルキレン、(アルコキシ)アルケニレン、(アルコキシ)アルキニレン、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキレン、(シクロアルキル)アルケニレン、(シクロアルキル)アルキニレン、ヘテロ環、(ヘテロ環)アルキレン、(ヘテロ環)アルケニレン、(ヘテロ環)アルキニレン、アリール、(アリール)アルキレン、(アリール)アルケニレン、(アリール)アルキニレン、(アリールカルボニルアリーレン)アルキレン、(アリールカルボニルアリーレン)アルケニレン、及び(アリールカルボニルアリーレン)アルキニレンからなる群から選択され、 R2は、アルキル又はシクロアルキルであり、 R3は、アルキル又はシクロアルキルであり、並びに R4は、水素又はアルキルであり、 前記化合物のラセミ混合物及び鏡像異性体を、後者がキラルであるとき、含むが、R1がCH2=CH-C(CH3)=CH-であり、R2がメチルであり、R3がメチルであり、R4が水素である式(I)のキラル化合物のラセミ混合物を除外する、使用。

IPC (8)：

A61K 31/381 ,  A61K 45/00 ,  A61P 33/00 ,  A61P 33/02 173 ,  A61P 33/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D333/32 ,  C07D409/06

FI (8)：

A61K 31/381 ,  A61K 45/00 ,  A61P 33/00 ,  A61P 33/02 173 ,  A61P 33/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D333/32 ,  C07D409/06

F-Term (27)：

4C023FA01 ,  4C023FA03 ,  4C063AA01 ,  4C063BB03 ,  4C063CC92 ,  4C063DD31 ,  4C063EE01 ,  4C084AA19 ,  4C084MA02 ,  4C084NA05 ,  4C084ZB372 ,  4C084ZB382 ,  4C084ZC642 ,  4C084ZC752 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BB02 ,  4C086GA02 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA04 ,  4C086NA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB37 ,  4C086ZB38 ,  4C086ZC64 ,  4C086ZC75