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J-GLOBAL ID：200903046462096599

アミロイド症およびα-シヌクレイン線維疾患の処置用ポリヒドロキシル化芳香族化合物

Inventor： ジェラード・エム・カスティロ ,  ポーラ・ワイ・チョイ ,  アラン・ディ・スノー
Applicant, Patent owner： プロテオテック・インコーポレイテッド
Agent (1)： 青山 葆 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001549649
Publication number (International publication number)：2003532634
Application date： Dec. 28, 2000
Publication date： Nov. 05, 2003
Summary：

【要約】ポリヒドロキシル化芳香族化合物およびそれらを含有する組成物は、アミロイド症(特にアルツハイマー病)の処置、並びにα-シヌクレイン線維形成を特徴とする疾患(特にレヴィー小体病およびパーキンソン病)の処置に有用である。

Claim (excerpt)：

アミロイド症またはα-シヌクレイン線維形成を特徴とする疾患に罹患している哺乳動物を処置する方法であって、式A、式B、式C、式Dおよび式E;【化1】式中、Rは、水素、2,3-ジヒドロキシベンゾイル、3,4-ジヒドロキシベンゾイル、2,3,4-トリヒドロキシベンゾイルおよび3,4,5-トリヒドロキシベンゾイルからなる群から選択され;R'は、水素またはOHであり;R1およびR2は、水素および非妨害性置換基から独立して選択され;Xは、水素および(a)ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノおよびシクロアミノ、(b)場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ニトロ、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオおよびC1-6アルキルカルボキシルからなる群から選択される1個ないし5個の部分でそれぞれ置換されている、C1-22アルキル、C1-22アルコキシ、C1-22アルキルチオおよびC1-22アルキルカルボキシル、(c)2個または3個の隣接するヒドロキシル基で置換され、そして場合により1個ないし5個の非妨害性置換基で置換されている、芳香族および複素環式芳香族基、(d)場合により硫酸、リン酸、ホスホン酸、カルボン酸およびスルホン酸基から選択される1個またはそれ以上のアニオン基で置換されている糖、(e)ペプチドおよびペプチド誘導体、および(f)-C(O)R3および-C(O)OR3(ただし、R3は、上記(a)から(e)までからなる群から選択される)、からなる群から選択され;そしてYは、水素、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、ベンジルオキシ(ただし、フェニル基は、場合によりハロおよびC1-6アルキルから選択される1個ないし3個の置換基で置換されている)または-OSO2R4(ただし、R4はC1-6アルキル、または場合によりハロおよびC1-6アルキルから選択される1個ないし3個の置換基で置換されているフェニルである)である;の化合物からなる群、および、アカセチン、アクチノロジン、アリザリン、アリザリンブルー、アリザリンオレンジ、アリザリンスルホン酸、アルカンニン、アントラガロール、アントラリン、アントラロビン、アントラルフィン、アピゲニン、アピゲトリン、アピオース、バイカレイン、バプチゲニン、1,2,4-ベンゼントリオール、ボストリコイジン、カルビドーパ、カルミニン酸、カルビシン、セロビオース、センタウレイン、クロラニル酸、コンドロシン、クロモトロープ2B、クロモトロプ酸、クリサミン酸、クリサロビン、クリシン、クリソファン酸、シコリイン、シトラジン酸、シトロミセチン、コリノマイシン、カルブラリン、シアニジン、シアニジン3-グルコシド、シアニジン3-ラムノグルコシド、シアニジン3,5-ジグルコシド、シアニジン3-ソホロシド、ダフネチン、ダチセチン、ダウノルビシン、デルフィニジン、デオキシエピネフリン、ジオスメチン、ジオスミン、ジオキセテドリン、ドーパ、ドーパミン、ドキソルビシン、ドロキシドーパ、エキノクロムA、エンベリン、エモジン、エルゴフラビン、エリオジクチオール、エスクレチン、フェノルドパム、フォメシンA、フォメシンB、フラキセチン、フラキシン、フレデリカマイシンA、フミガチン、フサルビン、フシン、フスチン、ガランギン、ガレイン、ガロシアニン、ガルデニンA、ガルデニンB、ガルデニンC、ガルデニンD、ガルデニンE、ゲニステイン、ゲンチシン、グラナチシン、グアメサイクリン、ヘマテイン、ヒドロキシソホロビオシド、ヒドロキシソホリコシド、イカリイン、イソクエルシトリン、ケンペロール、ケルメシン酸、ラッカイン酸A、ラッカイン酸B、ラッカイン酸C、ラッカイン酸D、ロイコシアニジン、ルテオリン、マクルリン、メノガリル、メチレンジ没食子酸、モリン、オースポレイン、フェニシン、フロログルシド、プベルリン酸、プベルロニン酸、プルプリン、プルプロガリン、ケルセタゲチン、ケルシムリトリン、キナリザリン、キナ酸、レシストマイシン、ラムネチン、レイン、ロジゾン酸、ロドマイシンA、ロドマイシンB、ロビニン、ルベリトリン酸、ルフィガロール、ルチン、スクテラレイン、タンニン酸、テトロキノン、タイロン、トロキセルチン、およびツニクロムB1からなる化合物の群、ただし、ピロガロールを除く、およびそれらの医薬的に許容し得る塩、からなる群から選択される治療的有効量の単離された純粋な化合物を、該哺乳動物に投与することを含む、方法。

IPC (14)：

A61K 31/121 ,  A61K 31/05 ,  A61K 31/137 ,  A61K 31/166 ,  A61K 31/19 ,  A61K 31/192 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/352 ,  A61K 31/366 ,  A61K 31/7012 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 35/00

FI (14)：

A61K 31/121 ,  A61K 31/05 ,  A61K 31/137 ,  A61K 31/166 ,  A61K 31/19 ,  A61K 31/192 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/352 ,  A61K 31/366 ,  A61K 31/7012 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 35/00

F-Term (33)：

4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BA08 ,  4C086CA01 ,  4C086EA03 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA01 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZB26 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206CA19 ,  4C206CB19 ,  4C206DA13 ,  4C206DA19 ,  4C206DB17 ,  4C206DB43 ,  4C206FA12 ,  4C206GA07 ,  4C206GA22 ,  4C206KA01 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA01 ,  4C206ZA02 ,  4C206ZA15 ,  4C206ZA16 ,  4C206ZB26

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• 特開平1-151514
  
• β-アミロイド蛋白の神経細胞毒性低減剤
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平9-061761   Applicant：三井農林株式会社

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• Proc. Natl. Acad. Sci. USA,, 1997, Vol.94, pp.9412-9416