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J-GLOBAL ID：200903046464567866

N-アシル-2,3-ベンゾジアゼピン誘導体、その製造法、それを含有する製剤組成物、およびその製造法

Inventor： フエレンツ アンドラーシ ,  パール ベルジエニユイ ,  ペーテル ボツカ ,  シヤーンドル フアルカシユ ,  カタリン ゴールドシユミツト ネーエ ドクトル ホルヴアート ,  タマーシユ ハーモリ ,  イエノエー コエーロエーシ ,  イムレ モラヴチイツク ,  イシユトウヴアーン タルナワ
Applicant, Patent owner： ヂヨーヂセルクタトー インテーゼト カー ヴエー
Agent (1)： 竹沢 荘一 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1991354972
Publication number (International publication number)：1993070463
Application date： Dec. 20, 1991
Publication date： Mar. 23, 1993
Summary：

【要約】【構成】一般式(I)【化1】[R;各種置換脂肪族アシル基、R1(R2);水素またはアルキル基、R3;水素または脂肪族アシル基、R4;水素または各種置換脂肪族アシル基]で示されるN-アシル-2,3-ベンゾジアゼピン誘導体。【効果】中枢神経系に対する作用、特に筋弛緩作用または抗痙攣作用を有し、かつ毒性が低いため、癲癇治療薬、脳虚血治療薬として有用である。

Claim (excerpt)：

一般式(I)【化1】[式中、Rは、選択的にメトキシ、シアノ、カルボキシル、アミノ、炭素原子数1〜4のアルキルアミノ、ジ(炭素原子数1〜4のアルキル)アミノ、ピロリジノ、フタルイミド、もしくはフェニルの各基で、または1以上のハロゲン原子で置換された炭素原子数1〜6の脂肪族アシル基を、あるいはベンゾイル、シクロプロパンカルボニル、炭素原子数1〜5のアルキルカルバモイル、もしくはフェニルカルバモイルの各基を表し、あるいは、3位の窒素原子と4位の炭素原子との間に二重結合が存在する場合は存在せず、R1は、水素原子を表し、あるいは、3位の窒素原子と4位の炭素原子との間に二重結合が存在する場合は存在せず、R2は、炭素原子数1〜3のアルキル基を表し、あるいは、R1およびR2の両者によってメチレン基1個を表し、かつ3位の窒素原子と4位の炭素原子との間に二重結合が存在せず、R3は、水素原子もしくは炭素原子数1〜4の脂肪族アシル基を表し、R4は、水素原子を、または選択的にメトキシ、シアノ、カルボキシル、アミノ、炭素原子数1〜4のアルキルアミノ、ジ(炭素原子数1〜4のアルキル)アミノ、ピロリジノ、フタルイミド、もしくはフェニルの各基で、または1以上のハロゲン原子で置換された炭素原子数1〜6の脂肪族アシル基を、あるいはベンゾイル、パルミトイル、シクロプロパンカルボニル、炭素原子数1〜5のアルキルカルバモイル、もしくはフェニルカルバモイルの各基を表し、点線は、選択的に存在する原子価結合を表すが、R3およびR4が水素原子の場合は、3位の窒素原子と4位の炭素原子との間に二重結合は存在しない]で示されるN-アシル-2,3-ベンゾジアゼピン誘導体、およびそれらの立体異性体、並びにそれら化合物の(存在し得る場合の)酸付加塩。

IPC (7)：

C07D491/056 ,  A61K 31/55 AAF ,  A61K 31/55 AAS ,  A61K 31/55 AAY ,  A61K 31/55 ABS ,  C07D243:00 ,  C07D317:00