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J-GLOBAL ID：200903046540139615

複素環誘導体

Inventor： ウエイン,マイケル・ガース ,  スミザーズ,マイケル・ジェイムズ ,  レイナー,ジョン・ウォール ,  フォール,アラン・ウェリントン ,  ピアース,ロバート・ジェイムズ ,  ブルースター,アンドリュー・ジョージ ,  シャット,リチャード・エデン ,  ミルズ,スチュアート・デネット ,  コールケット,ピーター・ウィリアム・ロドニー
Applicant, Patent owner： ゼネカ・リミテッド
Agent (1)： 湯浅 恭三 (外6名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1994521810
Publication number (International publication number)：1996508291
Application date： Mar. 28, 1994
Publication date： Sep. 03, 1996
Summary：

【要約】式Iの化合物及びその易代謝性エステル又はアミド、及び薬学的に許容できるその塩。式中、R13、M2、X1、Z1、Z1a、X2及びA1は明細書中で付与した意味を有する。この化合物は、糖タンパク質IIb/IIIaへのフィブリノーゲンの結合の阻害物質として有用である。新規な中間体も開示されている。

Claim (excerpt)：

下記一般式の化合物及び薬学的に許容できるその塩。 〔式中、 M2は-NR3-(R3は水素又は(1〜4C)アルキルである)又は-NR4-D-TR5-であって、 (i) TはNであり;DはCH2CO;CH2SO2;場合によりカルボキシ、(1〜4C)アルコキシカルボニル又は(1〜4C)アルコキシメチルにより置換された(2〜3C)アルキレンであり;そしてR4とR5は一緒に(2〜3C)アルキレン又はCH2COを表すか、又はそれぞれ独立に水素又は(1〜4C)アルキルを表し;又は (ii) TはCHであり;DはCH2CO、CH2CH2NH、場合によりカルボキシ又は(1〜4C)アルコキシカルボニルにより置換された(1〜3C)アルキレン、又は(2〜3C)アルキレンオキシであり;そしてR4とR5は一緒に(1〜3C)アルキレンを表し;又は (iii)R4と-D-TR5-は一緒に(5〜6C)アルケニレン基を形成し; X1は結合であるか又は(1〜4C)アルキレン、(2〜4C)アルケニレン、(2〜4C)アルキニレン、(1〜2C)アルキレンフェニレン、フェニレンオキシ、フェニレンオキシメチレン、フェニレンカルボニル、フェニレンCONH、(1〜3C)アルキレンカルボニル、ベンジル又はp-ヒドロキシベンジルにより置換された(1〜2C)アルキレンカルボニル、メチリデンピロリジン-1-イルアセチル、(1〜2C)アルキレンカルボニルオキシ、(1〜2C)アルキレンCONH、(1〜2C)アルキレンCONH(1〜2C)アルキレンCO、(1〜2C)アルキレンCONH(1〜2C)アルキレンCONH、ベンジル(1〜2C)アルキレンCONH、(1〜4C)アルキレンオキシ、(1〜2C)アルキレンオキシ(1〜2C)アルキレン、(1〜2C)アルキレンオキシ(1〜2C)アルキレンカルボニル、(1〜3C)アルキレンCH(OH)、又は、M2が-NR4-D-TR5-であるときのカルボニル、カルボニル(1〜3C)アルキレン、CONH、(1〜2C)アルキレンNHCO又はCONH(1〜3C)アルキレン、又はTがCHであるときのオキシ、オキシ(1〜3C)アルキレン、オキシ(1〜2C)アルキレンカルボニル又はオキシ(1〜2C)アルキレンフェニレンであるか; 又はX1はM2と一緒に式: の基を形成してもよく; Z1及びZ1aはそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、(1〜4C)アルキル、(2〜4C)アルケニル、(2〜4C)アルキニル、(1〜4C)アルコキシ、(1〜4C)アルキルチオ、(2〜4C)アルケニルオキシ、ニトロ、アミノ、(1〜4C)アルキルアミノ、(2〜4C)アルカノイルアミノ、シアノ、(1〜4C)アルキルスルホニルアミノ;フェニル(1〜2C)スルホニルアミノ、p-トルエンスルホニルアミノ、又は(1〜4C)アルコキシカルボニルを表すか、又はX2-A1について付与する意味のうちの1つを有し; X2は結合であるか又は(1〜4C)アルキレン、(2〜4C)アルケニレン、オキシ(1〜4C)アルキレン、オキシ(5〜6C)アルキレン、オキシ(2〜4C)アルケニレン、チオ(1〜3C)アルキレン、SO2(1〜3C)アルキレン、アミノ(1〜3C)アルキレン、SO2NH(1〜3C)アルキレン、NR21CO(1〜2C)アルキレン(R21は水素、(1〜4C)アルキル又はベンジルを表す)、CONR21(1〜2C)アルキレンであって、それらのいずれにおけるアルキレン基も(2〜4C)アルケニル;(2〜4C)アルキニル;(1〜4C)アルコキシ;カルボキシ;(1〜4C)アルコキシカルボニル;フェニル(1〜4C)アルコキシカルボニル;フェニル(1〜2C)アルキルNHCO;カルボキシ(1〜2C)アルキル;フェニル(1〜2C)アルキル;フェニルスルホニル(1〜2C)アルキル;ピリジル;フェニル;アミノ又は式NR12XR6の基(XはSO2、CO又はCO2であり;R12は水素又は(1〜4C)アルキルでありそしてR6は(1〜6C)アルキル、(6〜10C)アリール、(6〜10C)アリール(1〜4C)アルキル、ジ(1〜4C)アルキルアミノ(1〜4C)アルキル、モルホリノ(1〜4C)アルキル、ピペリジノ(1〜4C)アルキル又はN-(1〜4C)アルキルピペリジノ(1〜4C)アルキルである)により場合により置換されていてもよく; A1はカルボキシ又はその易代謝性エステル若しくはアミドであり;そして R13は水素、(1〜4C)アルキル、(1〜4C)アルコキシ又はハロゲンである。〕

IPC (2)：

C07D213/74 ,  A61K 31/44 ACB

FI (2)：

C07D213/74 ,  A61K 31/44 ACB