ポリマー抱合マロン酸誘導体並びに薬剤および診断剤としてのそれらの使用

Inventor： , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：高木千嘉 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995523229
Publication number (International publication number)：1997509979
Application date： Mar. 07, 1995
Publication date： Oct. 07, 1997
Summary：

【要約】本発明は生体内においてそのままでも分解産物の形態でも不耐性反応を引き起こさない抗接着性を有する、それぞれの場合において式I(式中、Q1は-CH2-または-C(=O)-であり、Q2は-NH-または-C(=0)-NH-であり、pは1〜6の数であり、そしてrは0または1である)のスペーサーにより少なくとも1個の式II(式中、R1およびR2は一緒になって少なくとも1個の環置換基R4、R5およびR6を有する6員の炭素環式または複素環式基を形成し、R3はH、(CH2)mXまたはCH2O(CH2)mX1であり、AおよびBは互いに独立してO、S、NH、HN-CO、OC-NH、O-CO、OC-O、NH-CO-O、O-CO-NH、S-CO、SC-O、O-CS-S、S-CS-O、NH-CS-S、S-CS-NHまたはCH2であり、Zはピラノース、フラノース、開鎖ポリアルコールまたはY-X6であり、Yは-O-(CX2,X3)n、-(CX2,X3)n、-CH2-(CX2,X3)n、少なくとも1個の置換基R9を有する飽和または不飽和の6員の炭素環式または複素環式基、あるいは炭素鎖-O-(CX2,X3)nまたは-(CX2,X3)nと炭素環式または複素環式基の組み合わせであり、R4、R5およびR6は互いに独立してH、OH、-O-(CH2)qX4、CH2O(CH2)qX5またはHNO(O)CH3であり、X、X1、X2およびX3は互いに独立してH、NH2、COOH、OH、CH2OH、CH2NH2、C1〜C20-アルキルまたはC6〜C10-アリールであり、X4およびX5は互いに独立して-NH-または-O-であり、X6はOHまたは-CR3(COOH)2であり、そしてm、nおよびqは互いに独立して1〜20の数である)の基と1個の環置換基R4、R5またはR6を介して結合されるポリアミノ酸からなる、多価ポリマーに基づくマロン酸誘導体、それらの製造法およびそれらの薬剤または診断剤としての使用に関する。

Claim (excerpt)：

それぞれの場合において式I (式中、Q1は-CH2-または-C(=O)-であり、 Q2は-NH-または-C(=O)-NH-であり、 pは1〜6の数であり、そして rは0または1である)のスペーサーにより少なくとも1個の式II (式中、R1およびR2は一緒になって少なくとも1個の環置換基R4、R5およびR6を有する6員の炭素環式または複素環式基を形成し、 R3はH、(CH2)mXまたはCH2O(CH2)mX1であり、 AおよびBは互いに独立してO、S、NH、HN-CO、OC-NH、O-CO、OC-O、NH-CO-O、O-CO-NH、S-CO、SC-O、O-CS-S、S-CS-O、NH-CS-S、S-CS-NHまたはCH2であり、 Zはピラノース、フラノース、開鎖ポリアルコールまたはY-X6であり、 Yは-O-(CX2,X3)n、-(CX2,X3)n、-CH2-(CX2,X3)n、少なくとも1個の置換基R9を有する飽和または不飽和の6員の炭素環式または複素環式基、あるいは炭素鎖-O-(CX2,X3)nまたは-(CX2,X3)nと炭素環式または複素環式基の組み合わせであり、 R4、R5およびR6は互いに独立してH、OH、-O-(CH2)qX4、CH2O(CH2)qX5またはHNO(O)CH3であり、 X、X1、X2およびX3は互いに独立してH、NH2、COOH、OH、CH2OH、CH2NH2、C1〜C20-アルキルまたはC6〜C10-アリールであり、 X4およびX5は互いに独立して-NH-または-O-であり、 X6はOHまたは-CR3(COOH)2であり、そして m、nおよびqは互いに独立して1〜20の数である)の基と1個の環置換基R4、R5またはR6を介して結合されるポリアミノ酸からなる化合物。

IPC (7)：

C08G 69/48 NRH , A61K 31/785 ABE , A61K 31/785 ADU , A61K 31/785 ADY , A61K 31/785 ADZ , C08G 69/10 NRN , C08G 73/10 NTE

FI (7)：

C08G 69/48 NRH , A61K 31/785 ABE , A61K 31/785 ADU , A61K 31/785 ADY , A61K 31/785 ADZ , C08G 69/10 NRN , C08G 73/10 NTE

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