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J-GLOBAL ID：200903046865953599
副甲状腺ホルモン誘導体
Inventor：
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Applicant, Patent owner：
Agent (1)：
大多和 明敏 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1991227232
Publication number (International publication number)：1993032696
Application date： Sep. 06, 1991
Publication date： Feb. 09, 1993
Summary：
【要約】 (修正有)【構成】ヒト副甲状腺ホルモンPTH(1-34)の1、8、11、12、13、18、19、21、23、25、26、27または34位の1以上を他のアミノ酸で置換した一般式〔I〕のペプチドまたはその塩。R1-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-R2-His-Asn-R3-R4-R5-His-Leu-Asn-Ser-R6-R7-Arg-R8-Glu-R9-Leu-R10-R11-R12-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-R13〔I〕〔R1はSerまたはAib、R2はMetまたは天然型の脂溶性アミノ酸、R3はLeu,Ser,Lysまたは芳香族アミノ酸、R4はGlyまたはD-アミノ酸、R5はLysまたはLeu、R6はMetまたは天然型の脂溶性アミノ酸、R7はGluまたは塩基性アミノ酸、R8はValまたは塩基性アミノ酸、R9はTrpまたは2-(1,3-ジチオラン-2-イル)Trp、R10はArgまたはHis、R11はLysまたはHis、R12はLys,GlnまたはLeu、R13はPheまたはPhe-NH2を示す〔ただし同時にR1がSer、R2がMet、R3がLeu、R4がGly、D-AlaまたはD-Pro、R5がLys、R6がMet、R7がGlu、R8がVal、R9がTrp、R10がArg、R11がLys、R12がLysである場合を除く〕【効果】種々の蛋白質分解酵素への抵抗性が増し血中での活性持続性が上昇するなど優れたPTH誘導体を得て、骨疾患等の有用な医薬となる。
Claim (excerpt)：
R1-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-R2-His-Asn-R3-R4-R5-His-Leu-Asn-Ser-R6-R7-Arg-R8-Glu-R9-Leu-R10-R11-R12-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-R13〔I〕〔式中R1はSerまたはAibを、R2はMetまたは天然型の脂溶性アミノ酸を、R3はLeu,Ser,Lysまたは芳香族アミノ酸を、R4はGly,またはD-アミノ酸を、R5はLysまたはLeuを、R6はMetまたは天然型の脂溶性アミノ酸を、R7はGlu,または塩基性アミノ酸を、R8はVal,または塩基性アミノ酸を、R9はTrpまたは2-(1,3-ジチオラン-2-イル)Trpを、R10はArgまたはHisを、R11はLysまたはHisを、R12はLys,GlnまたはLeuを、R13はPheまたはPhe-NH2を示す。〔ただし、同時に、R1がSer、R2がMet、R3がLeu、R4がGly、D-AlaまたはD-Pro、R5がLys、R6がMet、R7がGlu、R8がVal、R9がTrp、R10がArg、R11がLys、R12がLysである場合を除く〕で表されるペプチドまたはその塩。
IPC (7)：
C07K 7/10 ZNA
, A61K 37/24 ABJ
, A61K 37/24 ABU
, A61K 37/24 ADF
, A61K 37/24 ADT
, A61K 37/24 AEG
, C07K 99:00
