Pat

J-GLOBAL ID：200903046902153921

延長された放出抑制性を有するオピオイド製剤

Inventor： リチャード サックラー ,  ポール ゴールデンハイム ,  ロバート カイコ ,  ベンジャミン オシュラック ,  マーク チェイシン ,  フランク ペデイ
Applicant, Patent owner： ユーロセルティク ソシエテ アノニム
Agent (1)： 吉村 悟 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994150938
Publication number (International publication number)：1995145056
Application date： Jul. 01, 1994
Publication date： Jun. 06, 1995
Summary：

【要約】【目的】 固体の放出抑制型経口投与製剤に含まれる活性剤の放出速度を抑制し、しかも薬剤効果を維持しながら投与後の患者の苦痛を和らげる期間を延長させて投薬回数を減少させることにある。【構成】 生体外での投薬製剤の溶解速度が、USPのパドル法で37°Cにおいて900mlの水性緩衝液により100rpm で測定した場合、1時間後に約12.5%〜約42.5%(重量)の活性剤(オビオイド鎮痛薬)を放出し、2時間後に約25%〜約65%(重量)の活性剤を放出し、4時間後に約45%〜約85%(重量)の活性剤を放出し、8時間後に約60%(重量)を超えるオピオイド鎮痛薬を放出し、生体外での放出速度は実質的にpHからは独立した関係にあり、生体内で得られる該活性試薬の最高血漿レベルが、投薬製剤投与後、約2〜約8時間の間に起こるように選択される、約24時間の苦痛からの解放期間を延長する、治療的に有効量のオピオイド鎮痛薬又はその塩から成る固体放出抑制型経口投与製剤。

Claim (excerpt)：

固体の、放出抑制型経口投薬製剤であって、該投薬製剤が、鎮痛に有効な量のオピオイド鎮痛薬又はその塩から成り、放出抑制被覆又は放出抑制マトリックスで被覆されており、生体外での投薬製剤の溶解速度が、USPのパドル法で37°Cにおいて900mlの水性緩衝液(pHが1.6 〜7.2 の間)により100rpm で測定した場合、1時間後に約12.5%〜約42.5%(重量)のオピオイドを放出し、2時間後に約25%〜約65%(重量)のオピオイドを放出し、4時間後に約45%〜約85%(重量)のオピオイドを放出し、8時間後に60%(重量)を超えるオピオイドを放出し、この生体外放出速度は実質的にpHからは独立しており、生体内で得られる該オピオイドの最高血漿レベルが投薬製剤投与後、約2〜約8時間の間に起こるように選択されることを特徴とする固体の放出抑制型経口投薬製剤。

IPC (7)：

A61K 31/485 AAH ,  A61K 9/52 ,  A61K 31/445 ,  A61K 47/32 ,  A61K 47/38 ,  A61K 47/42 ,  A61K 47/44

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• 特開昭63-122623
  
• 特開平3-002114
  
• 特開昭63-030425