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J-GLOBAL ID：200903047069570889

セフェム誘導体の製造法及びその新規中間体

Inventor： 工藤 利秋 ,  天野 和子 ,  梅村 英二郎 ,  滝沢 博正 ,  佐藤 康夫 ,  渥美 國夫 ,  岩松 勝義
Applicant, Patent owner： 明治製菓株式会社
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1995051598
Publication number (International publication number)：1996245637
Application date： Mar. 10, 1995
Publication date： Sep. 24, 1996
Summary：

【要約】【構成】次式(I)で示される、セフェム環上の3位置換基として、置換もしくは無置換のイミダゾ[5,1-b]チアゾリウム-6-イルを有するセファロスポリン誘導体、および式(I)で示される化合物をアシル化し、必要によっては脱保護することにより、式(II)で示される7-アシルアミノ-3-セフェム-4-カルボン酸に導く製造方法。【化11】【効果】 式(I)で示される化合物は、抗菌剤として有用な式(II)で示されるセフェム誘導体を、経済的に工業的規模で生産する際、有用な中間体である。

Claim (excerpt)：

次式(I)【化1】(式中、 R1はCOO-、COOHまたはCOOR6(R6はカルボキシル保護基、例えば、ジフェニルメチル基、ベンジル基、p-メトキシベンジル基、p-ニトロベンジル基、tert-ブチル基、アリル基、2,2,2-トリクロロエチル基等)を表し、R2、R3、R4、及びR5は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子; C1 - 4アルコキシ基; C1 - 4 アルキルチオ基;シアノ基;カルボキシル基; C1 - 4アルコキシカルボニル基;カルバモイル基;N-C1 - 4 アルキルカルバモイル基; ホルミル基; アミノ基(このアミノ基の一以上の水素原子は、ホルミル基、C1 - 4 アルキルカルボニル基またはC1 - 4 アルキルスルホニル基で置換されていてもよい);ハロゲン原子; C1 - 4 アルキル基(このアルキル基の一以上の水素原子は、水酸基、C1 - 4 アルコキシ基、メルカプト基、C1 - 4 アルキルチオ基、シアノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、C1 - 4 アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、N-C1 - 4アルキルカルバモイル基、ホルミル基、アルキルカルボニル基、ヒドロキシイミノ基、C1 - 4 アルコキシイミノ基、アミノ基、ホルミルアミノ基、C1 - 4 アルキルカルボニルアミノ基、ハロゲン原子で置換されていてもよいC1 - 4 アルキルカルボニルアミノ基、カルバモイルオキシ基、N-C1 - 4 アルキルカルバモイルオキシ基、C1 - 4 アルキルスルホニルアミノ基、ウレイド基、N-C1 - 4 アルキルウレイド基、C1 - 4 アルコキシカルボニルアミノ基、及びイミノC1 - 4 アルキルアミノ基からなる群から選択される基で置換されていてもよい); C3 - 6 シクロアルキル基; C2 - 4 アルケニル基; C2 - 4 アルキニル基;またはO及びNを1つずつ含んでなる5員複素飽和環(この環はオキソ(= O)で置換されてもよい)を表わすか、もしくはR2、R3、R4、及びR5のいずれか二つが一緒になって、C3 - 6 アルキレン基を表し、このアルキレン基の一以上のメチレン基は、- NH -、- O-、- S-、または- CO -で置換されていてもよく、n は0または1を表す。)で示されるセフェム誘導体及びその塩類

IPC (2)：

C07D519/06 ,  A61K 31/545 ADZ

FI (2)：

C07D519/00 381 ,  A61K 31/545 ADZ