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J-GLOBAL ID：200903047092007750

生物医学的適用のための新規なシアニンおよびインドシアニン染料バイオコンジュゲート

Inventor：
サミュエル・アチレフ

About サミュエル・アチレフ

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リチャード・ブラッドリー・ドーショー

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ジョゼフ・エドワード・ブガジュ

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ラガバン・ラジャゴパラン

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Applicant, Patent owner：
マリンクロッド・インコーポレイテッド

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Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000619463
Publication number (International publication number)：2003500367
Application date： Apr. 26, 2000
Publication date： Jan. 07, 2003
Summary：
【要約】診断用造影および医療に有用な染料-ペプチドコンジュゲートを開示する。これらの染料-ペプチドコンジュゲートは、様々なビス-およびテトラキス(カルボン酸)相同体を有する数種のシアニン染料を含む。小サイズの化合物は、より大分子量の造影剤と比較して、腫瘍細胞に対する一層良好な送達を可能とする。様々な染料が、350-1300 nmの範囲で有用であるが、その正確な範囲は個々の染料に応じて変わる。ジメチルスルホキシドの使用は、これらの化合物の蛍光の維持に役立つ。本発明の分子は、診断用造影および医療に、腫瘍その他の異常の検出を、そして局部化治療を目的とする内視鏡検査用に、光音響による腫瘍の画像化、検出および治療に、および音響蛍光による腫瘍の画像化、検出および治療に、有用である。
Claim (excerpt)：
式【化1】のシアニン染料バイオコンジュゲートを含む組成物。但し、式中、aおよびbは、0ないし5で変化し;W1およびX1は同一または異なり、-CR10R11-、-O-、-NR12-、-S-、および-Se-からなる群から選択されるものであり;Q1は単結合であるかまたは-O-、-S-、-Se-、および-NR13-からなる群から選択されるものであり;R1、R10からR15、およびR29-R40は同一であってもまたは異なってもよく、そして水素、C1-C10アルキル、C1-C10アリール、C1-C10アルコキシル、C1-C10ポリアルコキシアルキル、-CH2(CH2OCH2)c-CH2-OH、C1-C20ポリヒドロキシアルキル、C1-C10ポリヒドロキシアリール、C1-C10アミノアルキル、-(CH2)d-CO2H、-(CH2)e-CONH-Bm、-CH2-(CH2OCH2)f-CH2-CONH-Bm、-(CH2)g-NHCO-Bm、-CH2-(CH2OCH2)h-CH2-NHCO-Bm、-(CH2)yy-OH、および-CH2-(CH2OCH2)zz-CH2-OHからなる群から選択されるものであり;Y1は、-(CH2)i-CONH-Bm、-CH2-(CH2OCH2)j-CH2-CONH-Bm、-(CH2)k-NHCO-Bm、-CH2-(CH2OCH2)l-CH2-NHCO-Bm、-(CH2)m-N(R14)-(CH2)n-CONH-Bm、-(CH2)aa-N(R29)-(CH2)bb-NHCO-Bm、-(CH2)p-N(R15)-CH2-(CH2OCH2)q-CH2-CONH-Bm、-(CH2)cc-N(R30)-CH2-(CH2OCH2)dd-CH2-NHCO-Bm、-CH2-(CH2OCH2)ee-CH2-N(R31)-(CH2)ff-CONH-Bm、-CH2-(CH2OCH2)gg-CH2-N(R32)-(CH2)hh-NHCO-Bm、-CH2-(CH2OCH2)ii-CH2-N(R33)-CH2-(CH2OCH2)jj-CH2-CONH-Bm、および-CH2-(CH2OCH2)kk-CH2-N(R34)-CH2-(CH2OCH2)ll-CH2-NHCO-Bmからなる群から選択されるものであり;d、e、g、i、k、m、n、p、aa、bb、cc、ff、hhおよびyyは、1ないし10で変化し;c、f、h、j、l、q、dd、ee、gg、ii、jj、kk、llおよびzzは、1ないし100で変化し;Bmは任意のバイオ活性ペプチド、タンパク質、細胞、小糖類、糖ペプチド、擬態ペプチド、薬物、擬態薬物、ホルモン、金属キレート剤、放射性または非放射性金属錯体、またはエコー発生剤であり;Z1は、-(CH2)r-CO2H、-(CH2)r-OH、-(CH2)r-NH、-CH2-(CH2OCH2)s-CH2-CO2H、-CH2-(CH2OCH2)s-CH2-OH、-CH2-(CH2OCH2)s-CH2-NH2、-(CH2)t-CONH-Dm、-CH2-(CH2OCH2)u-CH2-CONH-Dm、-(CH2)v-NHCO-Dm、-CH2-(CH2OCH2)o-CH2-NHCO-Dm、-(CH2)w-N(R14)-(CH2)x-CONH-Dm、-(CH2)mm-N(R35)-(CH2)nn-NHCO-Dm、-(CH2)y-N(R15)-CH2-(CH2OCH2)z-CH2-CONH-Dm、-(CH2)uu-N(R39)-CH2-(CH2OCH2)vv-CH2-NHCO-Dm、-CH2-(CH2OCH2)ww-CH2-N(R40)-(CH2)xx-CONH-Dm、-CH2-(CH2OCH2)oo-CH2-N(R36)-(CH2)pp-NHCO-Dm、-CH2 -(CH2OCH2)qq-CH2-N(R37)-CH2-(CH2OCH2)rr-CH2-CONH-Dm、および-CH2-(CH2OCH2)ss-CH2-N(R38)-CH2-(CH2OCH2)tt-CH2-NHCO-Dmからなる群から選択されるものであり;r、t、v、w、x、y、mm、nn、pp、uuおよびxxは、1ないし10で変化し、そしてo、s、u、z、oo、qq、rr、ss、tt、vvおよびwwは、1ないし100で変化し;Dmは、任意のバイオ活性ペプチド、抗体、抗体フラグメント、小糖類、薬物、擬態薬物、擬態糖、糖ペプチド、擬態ペプチド、ホルモン、またはその類似物であり;R2ないしR9 は同一であってもまたは異なってもよく、そして水素、C1-C10アルキル、C1-C10アリール、ヒドロキシル、C1-C10ポリヒドロキシアルキル、C1-C10アルコキシル、アミノ、C1-C10アミノアルキル、シアノ、ニトロ、およびハロゲンからなる群から選択されるものである。
IPC (4)：
A61K 49/00 ,  G01N 21/78 ,  G01N 33/483 ,  G01N 33/566
FI (5)：
A61K 49/00 Z ,  G01N 21/78 C ,  G01N 33/483 B ,  G01N 33/483 C ,  G01N 33/566
F-Term (27)：
2G045AA25 ,  2G045AA29 ,  2G045CB26 ,  2G045FA11 ,  2G045FA16 ,  2G045FA19 ,  2G045FB07 ,  2G045FB12 ,  2G045GC15 ,  2G045JA04 ,  2G054AA08 ,  2G054AB05 ,  2G054BB08 ,  2G054CE02 ,  2G054EA03 ,  2G054EA04 ,  2G054EA05 ,  2G054GA04 ,  2G054GA05 ,  2G054GB04 ,  2G054JA02 ,  4C085HH11 ,  4C085HH13 ,  4C085JJ02 ,  4C085KB82 ,  4C085LL07 ,  4C085LL18
Patent cited by the Patent：
Cited by examiner (4)
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