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J-GLOBAL ID：200903047525805931

1,2,4-トリオキソラン抗マラリア物質

Inventor： ヴェナーストローム,ジョナサン,エル. ,  コレット,ジャック ,  ドング,ユヒァング ,  マタイル,ヒューズ ,  パドマニラヤム,マニャン ,  タング,ユアンキング ,  チャーマン,ウィリアム,エヌ.
Applicant, Patent owner： メディシンズ フォア マラリア ヴェンチャー
Agent (1)： 高橋 健
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2003507080
Publication number (International publication number)：2004535436
Application date： Jun. 21, 2002
Publication date： Nov. 25, 2004
Summary：

【課題】容易に合成でき、神経毒性が無く、経口吸収で安定な抗マラリア物質を開発すること。【解決手段】スピロ1,2,4-トリオキソラン又はジスピロ1,2,4-トリオキソランを用いるマラリア、住血吸虫症、及び癌を治療するための方法を提供する。好ましい1,2,4-トリオキソランはトリオキソラン基の一方の側にスピロアダマンタンクローンそして他方の側にスピロシクロヘキシル基を有するものであり、特にスピロシクロヘキシル基が4位で置換されていることが好ましい。アルテミシニン半合成誘導体と比較すると、本発明の化合物は構造が単純であり、合成が容易であり、無毒性であり、且つマラリア寄生虫に対して有効である。

Claim (excerpt)：

トリオキソラン複素環の少なくとも一つの側に対して立体障害を有するスピロ又はジスピロ1,2,4-トリオキソラン。

IPC (27)：

C07D323/02 ,  A61K31/357 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P33/06 ,  A61P33/12 ,  A61P35/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/113 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10

FI (27)：

C07D323/02 ,  A61K31/357 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P33/06 ,  A61P33/12 ,  A61P35/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/113 ,  C07D493/10 A ,  C07D495/10

F-Term (83)：

4C050AA04 ,  4C050AA07 ,  4C050BB07 ,  4C050CC16 ,  4C050EE01 ,  4C050FF01 ,  4C050GG01 ,  4C050HH01 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063BB03 ,  4C063BB06 ,  4C063BB08 ,  4C063BB09 ,  4C063CC85 ,  4C063DD07 ,  4C063DD12 ,  4C063DD25 ,  4C063DD41 ,  4C063DD52 ,  4C063DD61 ,  4C063DD62 ,  4C063EE01 ,  4C071AA04 ,  4C071AA07 ,  4C071AA08 ,  4C071BB01 ,  4C071BB02 ,  4C071CC01 ,  4C071CC13 ,  4C071CC14 ,  4C071CC15 ,  4C071CC21 ,  4C071EE04 ,  4C071FF03 ,  4C071FF06 ,  4C071FF10 ,  4C071FF14 ,  4C071FF15 ,  4C071FF16 ,  4C071FF17 ,  4C071FF18 ,  4C071FF20 ,  4C071FF25 ,  4C071GG05 ,  4C071HH28 ,  4C071JJ01 ,  4C071JJ04 ,  4C071JJ05 ,  4C071JJ08 ,  4C071KK01 ,  4C071LL01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BA13 ,  4C086BC11 ,  4C086BC17 ,  4C086BC21 ,  4C086BC28 ,  4C086BC38 ,  4C086BC50 ,  4C086BC60 ,  4C086BC69 ,  4C086BC73 ,  4C086BC81 ,  4C086BC82 ,  4C086CA01 ,  4C086CA05 ,  4C086CB22 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB38 ,  4C086ZB39

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• トリオキソラン及びジペルオキシド化合物の医学的使用
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平5-511772   Applicant：クリブデン・リミテツド
• 抗マラリア活性を有するペルオキシド誘導体
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平11-031689   Applicant：綿矢有佑, 野島正朋, 大鵬薬品工業株式会社

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• CHEMISCHE BERICHTE, 1975, V108 N4, P1207-1217
• THE DESIGN, SYSTHESIS AND BIOLOGICAL EVALUATION OF STABLE OZONIDES WITH ANTIMALARIAL ACTIVITY
• ARTEMISININ AND THE ANTIMALARIAL ENDOPEROXIDES: FROM HERBAL REMEDY TO TARGETED CHEMOTHERAPY