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J-GLOBAL ID：200903047545734046

COX-2阻害剤のプロドラッグとしての置換ベンゼンスルホンアミド誘導体

Inventor： ジョン,ジェイ.タリイ ,  ジェームズ,ダブリュ.メールチャ ,  スチーブン・バーテンショー ,  マシュー,ジェイ.グレナト ,  ジェフリー,エス.カーター ,  ジングリン・リー ,  スリニバサン・ナガラジャン ,  デビッド,エル.ブラウン ,  ドナルド,ジェイ.ロジャー,ジュニア. ,  トマス,ディ.ペニング ,  イシュ,ケイ.クハンナ ,  クシアンドン・イクス ,  リチャード,エム.ウエイアー
Applicant, Patent owner： ジー.ディー.サール アンド カンパニー
Agent (1)： 青山 葆 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2002258955
Publication number (International publication number)：2003160554
Application date： Apr. 11, 1997
Publication date： Jun. 03, 2003
Summary：

【要約】 (修正有)【課題】 ヒトの治療に有用であるだけでなく、獣医学的治療に対しても有用である、シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)を選択的に阻害する抗炎症性組成物に適したプロドラッグとして有用な化合物を提供する。【解決手段】 プロドラッグとして有用な、式Iにより定義される一群の置換スルホンアミド化合物あるいはその製薬上容認しうる塩を提供すること。さらに、この本発明の化合物は他の従来的な抗炎症剤に代って共同療法で使用することができる。

Claim (excerpt)：

式I【化1】(式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Aは、アルキルカルボニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオアルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、N-アリールアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、N-アリールアミノ、N-アラルキルアミノ、N-アルキル-N-アラルキルアミノ、N-アルキル-N-アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、N-アリールアミノアルキル、N-アラルキルアミノアルキル、N-アルキル-N-アラルキルアミノアルキル、N-アルキル-N-アリールアミノアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、N-アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびN-アルキル-N-アリールアミノスルホニルから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;R1は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリールから選択され、R1は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;R2は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され;およびR3は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択され;ただし、Aは、テトラゾリウムでもピリジニウムでもなく;かつ、さらにR3がアルキルまたはカルボキシアルキルの時、Aは、インダノンではない;さらにただし、R1が4-フルオロフェニルである時、R2がヒドリドである時、R3がメチルまたはアセチルである時、Aはチエニルではない;ならびにR2およびR3のうちのいずれか1つがHであり、他方がプロピオニルである時、A-R1は3-フェニル-5-メチルイソキサゾール-4-イルではない)の化合物;または、その薬剤学的に許容される塩。

IPC (46)：

C07C311/16 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/365 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/635 ,  A61P 1/02 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 5/16 ,  A61P 7/06 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 11/08 ,  A61P 13/12 ,  A61P 15/06 ,  A61P 17/02 ,  A61P 17/04 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 21/00 ,  A61P 21/04 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/12 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 29/02 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/00 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 43/00 123 ,  C07C311/51 ,  C07D207/33 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 102 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D495/04 111

FI (46)：

C07C311/16 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/365 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/635 ,  A61P 1/02 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 5/16 ,  A61P 7/06 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 11/08 ,  A61P 13/12 ,  A61P 15/06 ,  A61P 17/02 ,  A61P 17/04 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 21/00 ,  A61P 21/04 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/12 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 29/02 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/00 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 43/00 123 ,  C07C311/51 ,  C07D207/33 ,  C07D231/12 C ,  C07D233/64 102 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D495/04 111

F-Term (110)：

4C037JA05 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC01 ,  4C056AC02 ,  4C056AD01 ,  4C056AE03 ,  4C056BA10 ,  4C056BB01 ,  4C056BC01 ,  4C063AA01 ,  4C063BB01 ,  4C063CC25 ,  4C063DD12 ,  4C063EE01 ,  4C069AC07 ,  4C069BB08 ,  4C069BB28 ,  4C071AA01 ,  4C071AA07 ,  4C071BB01 ,  4C071CC02 ,  4C071CC21 ,  4C071EE15 ,  4C071FF04 ,  4C071GG05 ,  4C071JJ01 ,  4C071LL01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BA03 ,  4C086BA17 ,  4C086BC05 ,  4C086BC36 ,  4C086BC38 ,  4C086BC67 ,  4C086BC69 ,  4C086CB29 ,  4C086DA20 ,  4C086GA08 ,  4C086MA01 ,  4C086MA65 ,  4C086NA14 ,  4C086NA15 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA34 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA55 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA60 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA67 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB05 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB33 ,  4C086ZC06 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC35 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206JA14 ,  4C206MA01 ,  4C206MA85 ,  4C206NA14 ,  4C206NA15 ,  4C206ZA02 ,  4C206ZA08 ,  4C206ZA16 ,  4C206ZA33 ,  4C206ZA34 ,  4C206ZA36 ,  4C206ZA45 ,  4C206ZA55 ,  4C206ZA59 ,  4C206ZA60 ,  4C206ZA66 ,  4C206ZA67 ,  4C206ZA68 ,  4C206ZA75 ,  4C206ZA81 ,  4C206ZA89 ,  4C206ZA94 ,  4C206ZA96 ,  4C206ZB05 ,  4C206ZB11 ,  4C206ZB13 ,  4C206ZB15 ,  4C206ZB26 ,  4C206ZB33 ,  4C206ZC06 ,  4C206ZC13 ,  4C206ZC20 ,  4C206ZC35 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB20 ,  4H006AB22

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (5)

• 神経変性障害の治療におけるシクロオキシゲナーゼ阻害剤の使用
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平8-512770   Applicant：メルクシヤープエンドドームリミテツド, メルクフロストカナダインコーポレーテツド
• 1,2-ジフェニルピロール誘導体及び医薬組成物
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平9-086889   Applicant：三共株式会社
• 特表平6-501919
  
• 特開平3-014569
  
• 特開平3-027370