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J-GLOBAL ID：200903047587003416

親水性活性成分(インスリン)を保持するためのサブミクロン粒子のコロイド懸濁液及びそれらの調製方法

Inventor： ブライソン、ネイサン
Applicant, Patent owner： フラメル・テクノロジー
Agent (8)： 鈴江 武彦 ,  河野 哲 ,  中村 誠 ,  蔵田 昌俊 ,  峰 隆司 ,  福原 淑弘 ,  村松 貞男 ,  橋本 良郎
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2002532199
Publication number (International publication number)：2004510729
Application date： Oct. 01, 2001
Publication date： Apr. 08, 2004
Summary：

【課題】【解決手段】本発明は、親水性活性成分(インスリン)を運搬するための粒子の懸濁液に関する。前記キャリア粒子は、ポリエチレングリコール/疎水性中性ポリアミノ酸ダブル-ブロックポリマーを基礎とする。前記ポリエチレングリコール/疎水性中性ポリアミノ酸粒子は、親水性活性成分(インスリン)と会合する。本発明は、前記輸送粒子が由来する粉末状固体、及び前記固体の調製、及びポリエチレングリコール/疎水性中性ポリアミノ酸ダブル-ブロックポリマーを基礎とする粒子及びインスリンを輸送する前記懸濁液にも関する。前記調製は、N-メチル/ピロリドン、メタノールの存在下に、疎水性中性ポリアミノ酸粒子のN-カルボキシ無水物とアミン-官能化ポリエチレングリコールの共重合を含み、もって、ポリエチレングリコール/疎水性中性ポリアミノ酸であって、後者には、インスリンが会合しているものを得;キャリア粒子を得るように水で沈殿し、場合に応じて中和、透析、濃縮及び水の除去を行い、もって、粉末固体又は懸濁キャリア粒子を生産し、及び薬学的物品を調製する。

Claim (excerpt)：

1以上の活性成分(AP)を保持するために特に使用することができるサブミクロン粒子のコロイド懸濁液であって、これらの粒子が、 ・次のものを含む両親媒性コポリマを基礎とし; -α-ペプチド結合を有する疎水性線状ポリアミノ酸(PAA)のブロック少なくとも1つであって、このPAAブロックを構成する前記疎水性アミノ酸AAOが同一であるか又は異なるもの;及び -ポリアルキレングリコール(PAG)タイプの、好ましくはポリエチレングリコール(PEG)タイプの親水性ポリマのブロック少なくとも1つ;並びに ・未溶解状態においてコロイド懸濁液中の少なくとも1つのAPを会合することができ、且つ、特にインビボで、持続及び/又は遅延した様式でそれを放出することができる 個別化された超分子配列であって、それが含有する粒子が、親水性AP、好ましくはタンパク質から選択される少なくとも1種のAPと会合しているか及び/又は会合し得、このAPは、特に好ましくはインスリンからなることを特徴とする懸濁液。

IPC (5)：

A61K38/28 ,  A61K9/10 ,  A61K47/34 ,  A61K47/42 ,  A61P3/10

FI (5)：

A61K37/26 ,  A61K9/10 ,  A61K47/34 ,  A61K47/42 ,  A61P3/10

F-Term (38)：

4C076AA22 ,  4C076AA29 ,  4C076BB11 ,  4C076CC03 ,  4C076CC06 ,  4C076CC07 ,  4C076CC14 ,  4C076CC27 ,  4C076CC30 ,  4C076EE23 ,  4C076EE41 ,  4C076FF11 ,  4C076FF16 ,  4C076FF68 ,  4C084AA02 ,  4C084AA03 ,  4C084AA13 ,  4C084AA14 ,  4C084BA01 ,  4C084BA08 ,  4C084BA23 ,  4C084BA35 ,  4C084BA42 ,  4C084CA59 ,  4C084CA62 ,  4C084DA21 ,  4C084DA36 ,  4C084DB22 ,  4C084DB34 ,  4C084MA02 ,  4C084MA05 ,  4C084MA23 ,  4C084MA43 ,  4C084MA63 ,  4C084MA66 ,  4C084NA03 ,  4C084NA10 ,  4C084ZC352