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J-GLOBAL ID：200903048179829167

スチリル化合物

Inventor： 小西 満紘 ,  川上 実 ,  荒谷 秀和 ,  寺澤 道夫
Applicant, Patent owner： 吉富製薬株式会社
Agent (1)： 高宮城 勝
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992129454
Publication number (International publication number)：1993294930
Application date： Apr. 21, 1992
Publication date： Nov. 09, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式(I)[式中環Yはアリール基又はヘテロアリール基であり;X1,X2は単結合、-O-,-S(O)n-(但しn=0,1,2)、-N(R5)-(但しR5はH、アルキル、アラルキル)等であり;Zはベンゼン環上の置換基であり;Alk1,Alk2はアルキレン基等であり;Aはモノ(ジ)アルキルアミノ、アルキル置換フェニル、ジフェニルメチル等であり、Bはテトラゾリル、フェニルスホホニル、1〜2個のアルコキシカルボニル基で置換されたC3〜7シクロアルキル基等であり;代表例ではY環が2,6-ピリジニレン、ZはH、Aは4-エチルフェニル、X1は単結合、X2は-O-である]により表されるスチリル化合物またはその医薬上許容しうる塩もしくはそのエステル。【効果】 本発明の化合物は顕著で持続性のロイコトリエン拮抗作用を有し、さらにまた、経口投与によりすぐれた吸収を示す。さらに、本発明の化合物は5-リポキシゲナーゼ阻害作用、シクロオキシゲナーゼ阻害作用等も有しており、抗炎症性、抗アレルギー性医薬として有用である。

Claim (excerpt)：

一般式(I)【化1】〔式中、Aは水素、式(a)-N(R1 )(R2 ) (a)(R1 ,R2 は同一または異なって水素、アルキル、アラルキルを示すか、R1,R2 は互いに結合して隣接する窒素原子と共に環を形成する基を示す。)により表されるアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、環上にハロゲン、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、水酸基、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アラルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、テトラゾリル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アシル、カルバモイル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、カルボキシアルカノイルアミノ、アルコキシカルボニルアルカノイルアミノ、フェニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノ、式(b)【化2】式(c)【化3】式(d)【化4】(式(b),(c),(d)中のR3 ,R4 は同一または異なって水素、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、水酸基、アルキル、アラルキルを示す。)から選ばれる置換基の少なくとも1個を有しているシクロアルキル、アリールもしくはヘテロ環( ここで、アリール、またはヘテロ環が芳香環であるとき、置換基は式(d)ではない。)、フェニルスルホニル、フェニルスルホニルアミノまたはフェニル環上にハロゲン、ニトロ、アミノ、水酸基、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルおよびシアノから選ばれる置換基の少なくとも1個を有しているフェニルスルホニルもしくはフェニルスルホニルアミノを、Alk1 ,Alk2 は同一または異なって単結合、アルキレン、アルケニレンを、X1 ,X2 は単結合、酸素、-S(O)n -(nは0,1,2の整数を示す。)、-CO-,-N(R5 )-,-CON(R6 )-,-N(R7 )CO-,-CH(OR8 )-(R5 ,R6 ,R7 は同一または異なって水素、アルキル、アラルキルを、R8 は水素、アルキル、アシルを示す。)を、環Yはアリール、ヘテロ環または芳香環上にハロゲン、ニトロ、アミノ、水酸基、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルおよびシアノから選ばれる置換基の少なくとも1個を有しているアリールもしくはヘテロ環を、Bはテトラゾリル、フェニルスルホニル、環上にハロゲン、ニトロ、アミノ、水酸基、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルおよびシアノから選ばれる置換基の少なくとも1個を有しているフェニルスルホニルまたは1〜2個のカルボキシル基が置換した炭素数1〜8個の直鎖状-、分枝鎖状-または炭素数3〜7個の環状-アルキルを、Zは水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルを示す。〕により表されるスチリル化合物またはその医薬上許容しうる塩もしくはそのエステル。

IPC (7)：

C07D213/56 ,  A61K 31/44 AED ,  A61K 31/44 AEM ,  C07D401/12 257 ,  C07D401/12 ,  C07D213:00 ,  C07D257:00