Pat
J-GLOBAL ID：200903048298321295
5HT▲下2c▼レセプターアンタゴニスト活性を有する複素環化合物
Inventor：
,
,
,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：
青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996523248
Publication number (International publication number)：1998513443
Application date： Jan. 24, 1996
Publication date： Dec. 22, 1998
Summary：
【要約】本発明は薬理活性、特に5HT2cレセプターアンタゴニスト活性を有する複素環種の化合物、その製法、その化合物含有の組成物およびCNS障害の治療におけるその使用に関する。
Claim (excerpt)：
式(I):[式中、Pはフェニル、キノリンまたはイソキノリン残基、あるいは窒素、酸素または硫黄から選択される3個までのヘテロ原子を包含する5-員または6-員の芳香族複素環式環を示し; Rは水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、NR4COR5、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、CF3、OCF3、SCF3、C2F5、NR4R5、CONR4R5、CHO、COR6、CH2OR6、CO2R6、OR6またはS(O)nNR4R5(ここに、nは1または2であり、R4、R5およびR6は、独立して、水素、C1-6アルキル、アリールまたはアリールC1-6アルキルである)であり; R1は水素、X(CR8R9)pR10(ここで、Xは、結合手、酸素、硫黄、C=O、CH=N-O、CONR7またはNR7(ここに、R7は水素またはC1-6アルキルである)であり;R8およびR9は、独立して、水素またはC1-6アルキルであり;pは0ないし6であり、R10はヒドロキシ、C1-6アルコキシ、NR4R5(ここに、R4およびR5は、前記したRの定義と同じであるか、またはR4およびR5は一緒になって、O、SまたはNR7基を含有していてもよく、NR4R5またはC1-6アルキルNR4R5(ここに、R4おおびR5は、独立して、C1-6アルキルである)によって置換されてもよいC2-C6メチレン鎖を形成するか、またはR4およびR5の一つが、直接もしくはC1-6アルキル基を介して結合した置換されてもよい脂環式アミンを示す)であるか、あるいはR10はCO2R11(ここにR11は水素、C1-6アルキルまたはアリールである)であり; R2は、水素またはC1-6アルキルであり; R3は、式(i): (式中、 XおよびYは共に窒素であるか、一方が窒素であって、他方が炭素もしくはCR12基であるか、または一方がCR12基であって、他方が炭素もしくはCR12基であり; R12、R13、R14およびR15基は、独立して、水素、1個またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキルC1-6アルコキシ、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキルオキシ、C3-6シクロアルキル-C1-6アルキル、C1-6アルキルチオ、C3-6シクロアルキルチオ、C3-6シクロアルキル-C1-6アルキルチオ、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、CF3、C2F5、OCF3、SCF3、SO2CF3、SO2F、ホルミル、C2-6アルカノイル、シアノ、置換されていてもよいフェニルまたはチエニル、NR4R5、CONR4R5またはCO2R6であるか(ここにR4、R5およびR6は、R1についての定義と同じである)、またはR14およびR15は置換されていてもよい5または6員の炭素環または複素環式環の一部を形成し; R16およびR17は、独立して、水素またはC1-6アルキルである)で示される基であるか、または R3は、式(ii): (式中、XおよびYは共に窒素であるか、一方が窒素であって、他方がCR12基であるか、またはXおよびYが共にCR12基であり、R18は水素まはC1-6アルキルであり、R12、R13、R14およびR15は、式(I)における定義と同じである)で示される基であるか、または、 R3は、式(iii): (式中、R14、R15、XおよびYは、式(i)についての定義と同じであり、ZはO、S、CH2またはNR19であり(ここにR19は水素またはC1-6アルキルである)で示される基を意味する]で示される化合物またはその塩。
IPC (8)：
C07D209/08
, A61K 31/40 AEN
, A61K 31/44 AAB
, A61K 31/445
, A61K 31/495 ADR
, A61K 31/535
, C07D401/12 209
, C07D409/12 209
C07D209/08
, A61K 31/40 AEN
, A61K 31/44 AAB
, A61K 31/445
, A61K 31/495 ADR
, A61K 31/535
, C07D401/12 209
, C07D409/12 209
