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J-GLOBAL ID：200903048490445038

含フッ素糖誘導体

Inventor： 高柳 久男 ,  大堀 祐司
Applicant, Patent owner： 三菱化学株式会社
Agent (1)： 長谷川 曉司
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1997166835
Publication number (International publication number)：1999012295
Application date： Jun. 24, 1997
Publication date： Jan. 19, 1999
Summary：

【要約】【課題】 MRIにおいて強い単一のシングレット19Fシグナルを与え、かつ組織選択性を有する19F-MRI診断の臨床応用に有用な化合物を提供する。【解決手段】 下記一般式【化1】Rc NHRf(式中、Rc は組織選択性を有する糖鎖アシル残基を、Rf は、【化2】-CH2 C(CF3 )2 OR1 、-(CH2 )k ACHm (CH2 ECONHR)3-m 又は、-(CH2 )k ACHm (CH2 ECONHCHp (CH2 E′CONHR)3-p )3-mを表わす。)で表わされる含フッ素糖誘導体、それを必須成分とする造影剤、その製造中間体及び製造方法。

Claim (excerpt)：

下記一般式(1)【化1】Rc NHRf (1)(式中、Rc は組織選択性を有する糖鎖アシル残基を表わし、Rf は下記一般式(2)【化2】-CH2 C(CF3 )2 OR1 (2)〔式中、R1 は水素原子、フェニル基で置換されていても良いC1 〜C4 のアルキル基、または、【化3】-CH2 CO2 R2(式中、R2 は水素原子またはC1 〜C4 のアルキル基を表わす。)〕;下記一般式(3)【化4】 -(CH2 )k ACHm (CH2 ECONHR)3-m (3)〔式中、kは0〜5の整数を、mは0または1を表わし、Rは【化5】-CH2 C(CF3 )2 OR1(式中、R1 は前記と同義を表わす。)を表わし、Aは【化6】-NH- または -CONH-を表わし、Eは、【化7】-CH2 -、-O(CH2 )2 -、または単結合を表わす。但し、Eが単結合を表わすのは、mが1の時のみであり、k=0の時、Aは-NH-のみを表わす。〕;または下記一般式(4)【化8】 -(CH2)k ACH m (CH2ECONHCH p (CH2 E′CONHR)3-p )3-m (4)(式中、k、m、A、E及びRは前記と同義を表わし、pは0または1を表わす。E′は前記Eと同義を表わすが、pが1の時は、E′は単結合を表わす。但し、EとE′は、同一でも異なっていてもよい。)で表わされる含フッ素残基を表わす。)で表わされる含フッ素糖誘導体。

IPC (9)：

C07H 15/04 ,  A61K 49/00 ,  C07C217/08 ,  C07C235/08 ,  C07C237/08 ,  C07C255/13 ,  C07H 1/00 ,  C07H 3/06 ,  C07D209/48

FI (9)：

C07H 15/04 F ,  A61K 49/00 C ,  C07C217/08 ,  C07C235/08 ,  C07C237/08 ,  C07C255/13 ,  C07H 1/00 ,  C07H 3/06 ,  C07D209/48 Z